[发明专利]作为COXⅡ抑制剂的吲哚衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的吲哚衍生物；其中A、Ar和R¹－R⁴如本说明书中所定义。该化合物用作选择性COX－II抑制剂且由此可以用于治疗COX－II介导的疾病。

主权项

1.选自由式I代表的化合物组的化合物或其各异构体、异构体混合物或其药物上可接受的盐：其中：A是-CH₂-、-O-、-S-或-S(O)-；Ar是任选取代的苯基或任选取代的萘基；R¹是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、羟基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷硫基、卤素、氰基、-C(O)R⁵、-C(O)NR⁵R⁶、-NR⁵R⁶、-(CR’R”)_0-3OC(O)R⁵、-(CR’R”)_0-3SO₂R⁵和-(CR’R″)_0-3NSO₂R⁵，其中R⁵、R⁶、R’和R″在每种情况中均各自独立为氢或C_1-6烷基，条件是如果A是-CH₂-，那么R¹不是-C(O)NR⁵R⁶；R²是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、羟基、卤素、卤代C_1-6烷基、硝基、氰基或-NR⁵R⁶，其中R⁵和R⁶如上述所定义；R³是-SOR⁷、-SO₂R⁷或-SO₂NR⁵R⁶，其中R⁷是C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基或C_1-6烷氧基羰基C_1-6烷基；且R⁵和R⁶如上述所定义；R⁴是氢或C_1-6烷基。