[发明专利]四环素衍生物及其使用方法无效
申请号: | 02819722.4 | 申请日: | 2002-10-04 |
公开(公告)号: | CN1564690A | 公开(公告)日: | 2005-01-12 |
发明(设计)人: | 约瑟夫·拉弗卡;理查德·J·阿布林 | 申请(专利权)人: | 泰特拉吉尼克斯医药公司 |
主分类号: | A61K31/65 | 分类号: | A61K31/65 |
代理公司: | 北京同立钧成知识产权代理有限公司 | 代理人: | 刘芳;刘薇 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 公开了一种用于抑制细菌或肿瘤生长的方法,包括对所述需要处理的对象给予有效量的一种或多种四环素衍生物。 | ||
搜索关键词: | 四环素 衍生物 及其 使用方法 | ||
【主权项】:
1.一种用于抑制细菌或肿瘤生长的方法,包括对所述需要处理的对象给予有效量的四环素组合物或其盐,所述四环素包括如下通式:其中R选自CH2N(RaRb)或RaRb是C1~C6烷基;Rc和Rd是(CH2)nCHRe,n是0或1,且Re是H,C1~C6烷基,或NH2,以及X是NH,S,或CH2;R1是H或OH;R2是H,OH,=O,或OCOR8,其中R8是C1~C6烷基,或可选择的,R2是N(R9)2,其中R9是氢或C1~C6低级烷基,或R9CO,条件是当R2是羰基或N(R9)2时,R3和R4是H或CH3,R3和R4不能同时是CH3或H;5a氢是α或β;R3和R4是H,CH3或F,条件是当R3是CH3时,R4是H或F,当R4是CH3时,R3是H或F,R4和R5不能同时是F;R5和R7是卤素,H,NO2,N3,N2+,C2H5OC(S)S-,CN,NR10R11,其中R10和R11是H,C1~C10烷基,R12(CH2)nCO-,其中n是0~5,且R9是H,NH2,选自直链、支链或环状C1~C10烷基的单或二取代氨基,条件是R10和R11不能同时是R12(CH2)nCO-;可选择的,R7是叔丁基;R6是卤素、乙炔、R13-C6H5,其中R13是NO2,卤素,乙酰氨基,氨基,苯基,烷基或烷氧基。
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