[发明专利](4－溴苯基)(4－哌啶)亚甲基－(Z)－O－乙基肟及其盐的合成无效
| 申请号： | 02820372.0 | 申请日： | 2002-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN1571768A | 公开（公告）日： | 2005-01-26 |
| 发明（设计）人： | G·S·K·王;J·白;W·童;R·拉哈文 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D211/28 | 分类号： | C07D211/28;A61K31/4465;A61K31/445 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;谭明胜 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 在一项实施方案中，本发明描述了以高立体化学纯度制备(4－溴苯基)(4－哌啶)亚甲基－(Z)－O－乙基肟及其酸性盐和其酸性盐和类似化合物(式VII)的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 哌啶 甲基 乙基 及其 合成 | ||
【主权项】：
1、制备式VII化合物的方法，![]()
VII(X＝卤素)其中所述化合物是以至少约90％的立体化学纯度的Z-异构体，“酸”是指酸性盐，所述方法包括：(a)将异哌啶甲酸(式III)转化为N-保护的衍生物(式IIIA)![]()
其中Y是保护基团；(b)将式IIIA化合物转化为其酰卤(式IV)：![]()
IV(G＝卤素)(c)使式IV的所述化合物与合适的卤代苯在合适的Friedel-Crafts催化剂存在下反应以得到式V化合物：![]()
其中X是卤素；(d)使式V化合物与合适的烷氧基胺和酸反应，得到式VI化合物的Z和E异构体的混合物：![]()
和(e)通过用强酸处理异构化式VI化合物，同时转化为富集Z异构体的式VII的所需酸性盐，其中Z异构体相对于E-异构体占多数，至少90∶10比率。
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