[发明专利]4－[(Z)－(4－溴苯基)(乙氧基亚氨基)甲基]－1′－[(2,4－二甲基－1－氧－3－吡啶基)羰基]－4′－甲基－1,4′－联哌啶的合成

摘要

在一个实施方案中，本发明描述了由容易获得的起始物质，通过简单的路线合成4－[(Z)－(4－溴苯基)(乙氧基亚氨基)甲基]－1′－[(2，4－二甲基－1－氧－3－吡啶基)羰基]－4′－甲基－1，4′－联哌啶及其中间体。

主权项

1.一种由式II的化合物制备式I的化合物的方法：所述方法包括：(a)将式II的肟转化成式III的化合物：其中G是选自CN、Y、OSO2R1、OCOCY3和苯并三唑基中的离去基，其中R1是烷基或芳基，Y是卤素；和Q是N-保护基，它选自；烯丙基、甲氧基甲基、苄氧基甲基、CY3CO(其中Y是卤素)、苄氧基羰基、三苯甲基、新戊酰氧基甲基、tetrahydranyl、苄基、二(对甲氧基苯基)甲基、三苯基甲基、(对甲氧基苯基)二苯基甲基、二苯基氧膦基、苯硫基、氨基甲酸甲酯、氨基甲酸2-三甲基甲硅烷基乙酯、氨基甲酸1-甲基-1-苯基乙酯、氨基甲酸叔丁酯(“t-BOC”)、氨基甲酸环丁酯、氨基甲酸1-甲基环丁酯、氨基甲酸金刚烷酯、氨基甲酸乙烯酯、氨基甲酸烯丙酯、氨基甲酸肉桂酯、氨基甲酸8-喹啉酯、4，5-二苯基-3-噁唑啉-2-酮、氨基甲酸苄酯、氨基甲酸9-蒽基甲酯、氨基甲酸二苯基甲酯、氨基甲酸S-苄基酯，和部分：(b)使所述式III的化合物与合适的格氏试剂在合适的溶剂中反应，接着综合加工，得到式IV的化合物：(c)将所述式IV的化合物去保护，得到式V的化合物：(d)形成式V化合物的盐，以形成式VI的化合物：和(e)使所述式VI的化合物与式VII的化合物反应：得到式I的化合物。