[发明专利]二肽基肽酶Ⅳ的抑制剂

摘要

通式为(1)的新化合物，它们是一种或多种脯氨酸后切割蛋白酶如二肽基肽酶IV的抑制剂。其中R¹是H或CN，X¹是O、S、CH₂、CHF、CF₂、CH(CH₃)₂或CH(CN)，b是1或2。G¹是H或式－CH₂－X²－(CH₂)_a－G³表示的基团，且G²是H或式－CH₂－(CH₂)_a－G³表示的基团，其中G¹和G²中的一个是H，而另一个不是H。X²是O、S或CH₂，a是0、1或2，其中当a是1式，X是CH₂。G³是通式2－4中的一种表示的基团，其中各种基团的含义如说明书所述。所述化合物可用来治疗2型糖尿病和葡萄糖耐受性的减弱。

主权项

1.一种通式1表示的化合物，或者其药学可接受的盐其中：或者G¹是-CH₂-X²-(CH₂)_a-G³且G²是H，或者G²是-CH₂-(CH₂)_a-G³且G¹是H；G³选自通式2表示的基团、通式3表示的基团以及通式4表示的基团；a是0，1或2；b是1或2；X¹选自CH₂，S，CF₂，CHF，CH(CH₃)，C(CH₃)₂，CH(CN)和O；X²选自CH₂，O和S，条件是如果a是1那么X²是CH₂；X³，X⁴和X⁵选自N和CH，条件是X³，X⁴和X⁵中至少两个是N；X⁶选自O和NH；X⁷选自CH₂，O，S和NH；R¹选自H和CN；R²选自H和烷基；R³选自H，Cl，OH，O-烷基，NH₂，NH-烷基和N(烷基)₂；R⁴，R⁵，R⁶，R⁷和R⁸各自选自H，Br，Cl，F，CF₃，烷基，酰基，OH，O-烷基，NH₂，NH-烷基，N(烷基)₂，NO₂，NH-酰基，CO₂H，CO₂-烷基，CONH₂，CONH-烷基，CON(烷基)₂和CN；R⁹选自H和烷基；R¹⁰，R¹¹，R¹²，R¹³和R¹⁴各自选自H，Br，Cl，F，CF₃，烷基，酰基，OH，O-烷基，NH₂，NH-烷基，N(烷基)₂，NO₂，NH-酰基，CO₂H，CO₂-烷基，CONH₂，CONH-烷基，CON(烷基)₂和CN；R¹⁵和R¹⁶各自选自H，烷基，烯基，多氟烷基，芳烷基，芳基和-CH₂-L-R¹⁷，或者R¹⁵和R¹⁶一起形成通式5表示基团、通式6表示的基团或者通式7表示的基团；R¹⁷选自H，烷基和芳基；R¹⁸选自H，烷基，芳基，OH，O-烷基，NH₂，NH-烷基和N(烷基)₂；R¹⁹选自H，烷基，芳基，F，Cl，Br，CF₃，OH，O-烷基，NH₂，NH-烷基和N(烷基)₂；L选自共价键，CH＝CH，C≡C和-C₆H₄-；d和e选自0，1，2和3且d+e是3，4或5；f选自1，2和3；条件是当R¹⁵和R¹⁶都是H且b是1时，X¹不是S或CH₂。