[发明专利]4-(硫代或硒代呫吨-9-亚基)-哌啶或吖啶的衍生物及其作为选择性5-HT2B 受体拮抗剂的应用有效

专利信息
申请号: 02821070.0 申请日: 2002-10-23
公开(公告)号: CN1575291A 公开(公告)日: 2005-02-02
发明(设计)人: 赫尔曼·吕贝特;克里斯托夫·乌尔默;埃米尔·贝洛特;马克·弗罗伊莫维茨;道格拉斯·戈登 申请(专利权)人: 拜欧弗朗特拉制药有限公司
主分类号: C07D409/04 分类号: C07D409/04;C07D401/04;C07D421/04;A61K31/4535;A61P25/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 过晓东
地址: 德国莱*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及4-(硫代或硒代呫吨-9-亚基)-哌啶或吖啶的衍生物及其药物学上可接受的盐,这些化合物作为药物的应用以及在制备用于治疗通过5-HT2B拮抗剂治疗而得到缓解的疾病的药物中的应用。
搜索关键词: 硒代呫吨 哌啶 衍生物 及其 作为 选择性 ht sub 受体 拮抗剂 应用
【主权项】:
1、以下式的化合物或其药物学上可接受的盐:其中R1是乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基(直链或支链)、己基(直链或支链)、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、苯氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、二甲氨基、溴、-CON(CH3)2或-CON(C2H5)2,R2是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、己基、羟基或氢,或者R1和R2形成杂环,R3是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、己基、羟基或氢,R4是羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、三氟甲基、氨基、二甲氨基、二乙氨基、氟、氯或溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或氢,R5是甲基或氢,R6是甲基或乙基,以及X是S、N或Se,其条件是,如果R1是乙氧基且X是S,则R2、R3、R4和R5中至少有一个不是氢。
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