[发明专利]作为非核苷反转录酶抑制剂的脲和硫脲的衍生物无效
申请号: | 02821323.8 | 申请日: | 2002-03-04 |
公开(公告)号: | CN1575280A | 公开(公告)日: | 2005-02-02 |
发明(设计)人: | C·萨尔贝里;D·安托诺夫;H·瓦尔贝里;R·诺雷恩 | 申请(专利权)人: | 美迪维尔公司 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;C07D213/85;A61K31/44;A61P31/18 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 式(I)化合物及其前药和药学上可接受的盐作为HIV-1反转录酶抑制剂,特别作为药物逃逸突变株的抑制剂:其中R1为O、S;R2为任选取代的含氮杂环,其中所述氮位于(硫)脲键的2位;R3为H、C1-C3烷基;R4-R7独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷基、C1-C6链烷酰基、卤代C1-C6链烷酰基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羧基-C1-C6烷基、氰基-C1-C6烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤基、羟基、酮基;X为-(CR8R9) n-;R8和R9独立为H,C1-C3烷基、OH或R8和R9一起为=O;n为1、2或3。 | ||
搜索关键词: | 作为 核苷 转录 抑制剂 硫脲 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物及其前药和药学上可接受的盐:
其中R1为O、S;R2为任选取代的含氮杂环,其中所述氮位于(硫)脲键的2位;R3为H、C1-C3烷基;R4-R7独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷基、C1-C6链烷酰基、卤代C1-C6链烷酰基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羧基-C1-C6烷基、氰基-C1-C6烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤基、羟基、酮基等;X为-(CR8R9)n-;R8和R9独立为H、C1-C3烷基、OH或R8和R9一起为=O;n为1、2或3。
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