[发明专利]制备3－羟基－N,1,6－三烷基－4－氧代－1,4－二氢吡啶－2－甲酰胺的方法无效
| 申请号： | 02821567.2 | 申请日： | 2002-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN1578769A | 公开（公告）日： | 2005-02-09 |
| 发明（设计）人： | T·F·塔姆;李万仁 | 申请（专利权）人： | 阿普泰克斯公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81;C07D309/38 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 程泳 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式I所示3－羟基－N，1，6－三烷基－4－氧代－1，4－二氢吡啶－2－甲酰胺的新方法。所述方法包括用TEMPO将式III所示3－O－保护的－2－羟基甲基－6－烷基－4H－吡喃－4－酮的伯醇氧化，以生成式II所示3－O－保护的－6－烷基－4－氧代－4H－吡喃－2－甲酸。将式II化合物与甲胺和1，1－羰基二咪唑在惰性溶剂中反应以生成3－O－保护的－N，1，6－三烷基－4－氧代－1，4－二氢吡啶－2－甲酰胺，将其脱保护以生成式I所示3－羟基－N，1，6－三烷基－4－氧代－1，4－二氢吡啶－2－甲酰胺。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 羟基 烷基 二氢吡啶 甲酰胺 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I化合物的方法：![]()
其中：R1是氢或低级烷基，R2是氢或低级烷基，R4是低级烷基、氢或低级烷氧基，R5是氢或醇保护基；包括：(i)将式II化合物![]()
其中：R1、R4、R5如上所定义，与1，1’-羰基二咪唑反应；和(ii)将步骤(i)所得混合物与式R2NH2化合物反应，其中R2如上所定义，以生成式I化合物。
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