[发明专利]苯并噻唑衍生物

摘要

本发明涉及通式I化合物及其可药用酸加成盐，其中R是氢；－(CH₂)_n－苯基，所述基团可任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或－N(R’)－C(O)－低级烷基取代；－(CH₂)_n－吡啶基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH₂)_n－C_3－6－环烷基，所述基团可任选被羟基取代；－(CH₂)_n－N(R’)－C_3－6－环烷基，所述基团可任选被羟基取代；－(CH₂)_n－苯并[1，3]－二氧杂环戊烯基；－(CR’₂)_n－噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CR’₂)_n－噻唑基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH₂)_n－C(O)－噻吩基，所述基团可任选被卤素取代；－(CH₂)_n－呋喃基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH₂)_n－C(O)－(CH₂)_n－噻吩基；－(CHR’)_n－苯并呋喃－2－基；－(CH₂)_n－苯并[b]噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH₂)_n－N(R’)－C(O)－苯基，所述基团可任选被卤素或低级烷氧基取代；－(CH₂)_n－C(O)－苯基，所述基团可任选被低级烷氧基取代；－(CH₂)_n－C(O)－2，3－二氢－苯并[1，4]二氧杂环己烯－6－基；－(CH₂)_n－N(R’)－C(O)－吡啶基；－(CH₂)_n－四氢呋喃基；－CH－二苯基；－CH(苯基)－吡啶基；－(CH₂)_n－1－氧代－1，3－二氢－异吲哚－2－基；－(CH₂)_n－1,3－二氧代－1,3－二氢－异吲哚－2－基；－(CH₂)_n－CH(苯基)－四氢吡喃基；－(CH₂)_n－1－氧代－1，2，3，4－四氢－异喹啉－3－基或－(CH₂)_n－S－[1，3，4]噻唑－2－基，所述基团可任选被氨基取代；R’是氢或低级烷基，其中在R’₂的情况下，其是彼此独立的；且n是0、1、2、3或4。式I化合物对A_2A－受体具有良好的亲和性，因此可用于治疗涉及该受体的疾病。

主权项

1.通式I化合物及其可药用酸加成盐：其中R是氢，-(CH2)n-苯基，所述基团可任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或-N(R’)-C(O)-低级烷基取代，-(CH2)n-吡啶基，所述基团可任选被低级烷基取代，-(CH2)n-C3-6-环烷基，所述基团可任选被羟基取代，-(CH2)n-N(R’)-C3-6-环烷基，所述基团可任选被羟基取代，-(CH2)n-苯并[1，3]-二氧杂环戊烯基，-(CR’2)n-噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代，-(CR’2)n-噻唑基，所述基团可任选被低级烷基取代，-(CH2)n-C(O)-噻吩基，所述基团可任选被卤素取代，-(CH2)n-呋喃基，所述基团可任选被低级烷基取代，-(CH2)n-C(O)-(CH2)n-噻吩基，-(CHR’)n-苯并呋喃-2-基，-(CH2)n-苯并[b]噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代，-(CH2)n-N(R’)-C(O)-苯基，所述基团可任选被卤素或低级烷氧基取代，-(CH2)n-C(O)-苯基，所述基团可任选被低级烷氧基取代，-(CH2)n-C(O)-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基，-(CH2)n-N(R’)-C(O)-吡啶基，-(CH2)n-四氢呋喃基，-CH-二苯基，-CH(苯基)-吡啶基，-(CH2)n-1-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基，-(CH2)n-1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基，-(CH2)n-CH(苯基)-四氢吡喃基，-(CH2)n-1-氧代-1，2，3，4-四氢-异喹啉-3-基或-(CH2)n-S-[1，3，4]噻唑-2-基，所述基团可任选被氨基取代；R’是氢或低级烷基，其中在R’2的情况下，其是彼此独立的；且n是0、1、2、3或4。