[发明专利]苯并噁嗪与苯并噻嗪衍生物和含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及新颖的抗糖尿病、降血脂、治肥胖病和降血胆固醇的式(I)化合物、它们的衍生物、它们的类似物、它们的互变异构形式、它们的立体异构体、它们的多晶型物、它们的药学上可接受的盐、它们的药学上可接受的溶剂化物和含有它们的药学上可接受的组合物，涉及制备这类化合物的方法。更确切地，本发明涉及一类新颖的烷基羧酸、它们的衍生物、它们的类似物、它们的互变异构形式、它们的立体异构体、它们的多晶型物、它们的药学上可接受的盐、它们的药学上可接受的溶剂化物和含有它们的药学上可接受的组合物，涉及制备这类化合物的方法。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法、新颖的中间体、它们的制备方法、它们在上述化合物制备中的用途和它们作为抗糖尿病、降血脂、治疗肥胖病和降血胆固醇化合物的用途。

主权项

1、新颖的式(I)化合物它们的衍生物、它们的类似物、它们的互变异构形式、它们的立体异构体、它们的多晶型物、它们的药学上可接受的盐和它们的药学上可接受的溶剂化物，其中R¹、R²和R³、R⁴当附着于碳原子时，可以是相同或不同的，代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、甲酰基或者取代或未取代的基团，选自烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、酰基、酰氧基、羟基烷基、氨基、酰氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、羧酸或其衍生物，或者磺酸或其衍生物；当它们附着于碳原子时，R³和R⁴之一或二者代表氧代或硫代基团；R³和R⁴当附着于氮原子时代表氢、羟基、甲酰基或者取代或未取代的基团，选自烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、酰基、酰氧基、羟基烷基、氨基、酰氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、羧酸衍生物，或磺酸衍生物；X代表选自氧或硫的杂原子；W代表NR¹²、-C(＝O)-(CR¹⁰R¹¹)_o-NR¹²、-O-芳基-(CR¹⁰R¹¹)_o-NR¹²，其中R¹²代表氢或者取代或未取代的基团，选自烷基、芳基或芳烷基；o是整数0-6，R¹⁰和R¹¹相同或不同，代表氢或者未取代或取代的基团，选自烷基、烷氧基、芳基或芳烷基；Ar代表取代或未取代的二价单一或稠合芳族或杂环基团，选自二价亚苯基，亚萘基，吡咯基，吡啶基，喹啉基，苯并呋喃基，二氢苯并呋喃基，苯并吡喃基，二氢苯并吡喃基，吲哚基，二氢吲哚基，氮杂吲哚基，氮杂二氢吲哚基，吡唑基，苯并噻唑基或苯并噁唑基；R⁵代表氢原子、羟基、烷氧基、卤素、烷基、取代或未取代的芳烷基或者与相邻的基团R⁶一起构成一条键；R⁶代表氢、羟基、烷氧基、卤素、烷基、酰基、取代或未取代的芳烷基或者R⁶与R⁵一起构成一条键；R⁷代表氢或者取代或未取代的基团，选自烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、酰基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基；R⁸代表氢或者取代或未取代的基团，选自烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；Y代表氧、硫或NR⁹，其中R⁹代表氢或者取代或未取代的基团，选自烷基、芳基、羟基烷基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基，或者NR⁹代表手性胺、从手性氨基酸衍生的手性氨基醇；R⁸和R⁹一起可以构成取代或未取代的5或6元含碳原子环状结构，它可选地含有一个或多个选自氧、硫或氮的杂原子；m和n是整数0-6。