[发明专利]Xa因子以及凝结级联系统中涉及的其他丝氨酸蛋白酶的抑制剂

摘要

本发明提供了式(I)的化合物，其中A、B、C、G以及W¹具有说明书中定义的任何含义以及其可药用盐，其可用于治疗血栓形成疾病。也提供了包括一或多种式(I)的化合物的药物组合物，制备式(I)的化合物的方法，以及用于制备式(I)化合物的中间体。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐，其中：A为芳基或取代的芳基或单环杂芳基或取代的单环杂芳基；B为-NH-CO-(C₁-C₆)烷基、-NH-CO-(C₃-C₇)环烷基、-NH-CO-O(C₁-C₆烷基)、(C₃-C₇)环烷基、(C₃-C₇)杂环基、(C₄-C₇)环烯基、不饱和的(C₄-C₇)杂环基、芳基或杂芳基，任一基团可任选地被卤素、(C₁-C₆)烷基或卤代(C₁-C₆)烷基、O-(C₁-C₆)、-CN、卤代烷基、氨基、烷基氨基、脒基、酰胺基或亚磺酰胺基取代；C为苯基或杂芳基，其中苯基或杂芳基任选被一或多个取代基取代，所述取代基选自芳基、杂芳基、卤素、羟基、-CO₂R²、-COR²、-CONR²R²′、烷氧基、烷基、-CN、卤代烷基、氨基、烷基氨基、脒基、酰胺基或亚磺酰胺基；G为H、卤素、(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、羟基(C₁-C₆)烷基、-CH₂O-(C₁-C₆)烷基、-CH₂-CO₂(C₁-C₆)烷基、-CH₂-NR²R²′或-CH₂-CONH(C₁-C₆)烷基；W¹为饱和的或不饱和的、取代或未取代的2～6原子的烃链或烃-杂原子链，其中W¹连接1位的氮原子和2位的碳原子形成4～8员环；R¹为(C₁-C₆)烷氧基、(C₃-C₇)环烷基、(C₃-C₇)杂环烷基、(C₄-C₇)环烯基、(C₄-C₇)杂环烯基、芳基、单环杂芳基或-NR³R⁴；R²和R²′各自独立地为H或(C₁-C₆)烷基；以及R³和R⁴各自独立地为H、(C₁-C₆)烷基、芳烷基、芳基、单环杂芳基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、-SO₂烷基，或一起连接形成饱和的或不饱和的3～7员环。