[发明专利]制备手性纯的β－氨基醇的方法

摘要

提供一种制备手性纯α－氨基酸的S－对映体的方法，该方法包括下述步骤：a)由式(R)₂CH(CH₂) _nCH₂X的烷基卤制备一种有机金属试剂；b)将该有机金属试剂加入到二氧化碳中以获得羧酸；c)在季铵碱的存在下用酰基卤、三氯化磷、酸酐或亚硫酰氯活化该羧酸；d)步骤c)的产物与S－4－苄基－2－噁唑烷酮的碱金属盐反应；e)用强非亲核性碱处理步骤d)的产物以形成烯醇盐阴离子；f)用2，4，6－三异丙基苯磺酰叠氮化物捕获该烯醇盐阴离子以获得噁唑烷酮叠氮化物；g)用碱水溶液水解该噁唑烷酮叠氮化物以获得α－叠氮酸；h)还原α－叠氮酸成α－氨基酸；和i)重结晶α－氨基酸以获得手性纯的α－氨基酸。还提供制备手性纯的β－氨基醇的S－对映体的方法，该方法进一步包括下述的步骤：还原粗α－氨基酸成β－氨基醇，重结晶β－氨基醇以获得手性纯的β－氨基醇。还提供制备手性纯的N－磺酰基－β－氨基醇的S－对映体的方法，该方法进一步包括下述的步骤：用5－氯－噻吩－2－磺酰卤将β－氨基醇磺酰化，之后重结晶以获得手性纯的N－磺酰基－β－氨基醇。

主权项

1.一种制备手性纯α-氨基酸的S-对映体的方法，该方法包括下述步骤：a)由式(R)2CH(CH2)nCH2X的酰基卤制备一种有机金属试剂；其中X是Cl，Br或I，并且n是0至约10；b)将所述的有机金属试剂加入到二氧化碳中以获得羧酸；c)在季铵碱的存在下用酰基卤、三氯化磷、酸酐或亚硫酰氯活化所述的羧酸；d)步骤c)的产物与S-4-苄基-2-噁唑烷酮的碱金属盐反应；e)用强非亲核性碱处理步骤d)的产物以形成烯醇盐阴离子；f)用2，4，6-三异丙基苯磺酰叠氮化物捕获所述的烯醇盐阴离子以获得噁唑烷酮叠氮化物；g)用碱水溶液水解所述的噁唑烷酮叠氮化物以获得α-叠氮酸；h)还原所述的α-叠氮酸成α-氨基酸；和i)重结晶所述的α-氨基酸以形成所述的手性纯的α-氨基酸。