[发明专利]异西酞普兰的制备方法无效
| 申请号： | 02824888.0 | 申请日： | 2002-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN1602305A | 公开（公告）日： | 2005-03-30 |
| 发明（设计）人： | H·阿马迪安;H·彼得森 | 申请（专利权）人： | H·隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87;C07B57/00;C07M7/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;王景朝 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明涉及通过氰化下式(III)和(II)的旋光中间体制备异西酞普兰的方法，以及通过旋光拆分制备这些中间体的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 异西酞 普兰 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.下式结构的异西酞普兰的制备方法![]()
包括a)下式结构的外消旋化合物的旋光拆分![]()
其中X如上定义以及Z是OH或离去基团，即通过将其非对映体盐进行分级结晶，或通过生成并分离其非对映体酯，然后任选水解正合需要的非对映体酯以获得下式化合物![]()
其中X如上定义和Z是OH或离去基团，以及当Z是OH时，随着式(III)化合物的环合反应Z转化为离去基团，获得式(II)化合物![]()
其中X是卤素或可以转化为氰基的任何其它基团，或通过方法b)下式结构的外消旋化合物的旋光拆分![]()
其中X如上定义，即通过其非对映体盐的分级结晶方法获得式(II)化合物![]()
其中X是卤素或可以转化为氰基的任意其它基团；其后，式(II)化合物中的基团X转化为氰基，然后以碱形态或其药学上可接受的盐的方式分离异西酞普兰。
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