[发明专利]递送核酸的脂质体组合物无效
| 申请号： | 02824903.8 | 申请日： | 2002-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN1617710A | 公开（公告）日： | 2005-05-18 |
| 发明（设计）人： | 黄世昆;S·扎利普斯基;张伟明 | 申请（专利权）人： | 阿尔扎公司 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K48/00;C12N15/00;C12N15/63;C12N15/88 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明描述了一种体内或体外递送核酸的脂质体组合物。组合物中的脂质体含有(i)在生理的pH下是中性电荷，在低于生理pH的pH值下是正电荷的脂类；和(ii)通过二硫代苄基键与亲水聚合物连接的脂类。脂质体与核酸联合以递送给细胞。 | ||
| 搜索关键词： | 递送 核酸 脂质体 组合 | ||
【主权项】：
1.一种给予核酸的组合物，包含：(a)含有以下部分的脂质体(i)具有如下结构式的脂质其中每个R1和R2是具有8-24个碳原子的烷基或烯基链；n＝0-20；L选自(1)-X-(C＝O)-Y，(2)-X-(C＝O)-，和(3)-X，其中X和Y独立地选自氧、NH和直接结合键；Z是pK小于7.4并大于大约4.0的弱碱部分；和(ii)具有如下通式结构的化合物：其中R3是亲水聚合物，包含附着二硫代苄基部分的连接键；R4选自H、烷基和芳基；R5选自O(C＝O)R7、S(C＝O)R7和O(C＝S)R7；R7包括含胺的脂质；和R6选自H、烷基和芳基；其中CH2-R5的方位选自邻位和对位；和(b)与所述脂质体相结合的核酸。
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