[发明专利]取代的环己烷衍生物无效
申请号: | 02824987.9 | 申请日: | 2002-12-05 |
公开(公告)号: | CN1604890A | 公开(公告)日: | 2005-04-06 |
发明(设计)人: | J·阿克曼;J·埃比;H·德姆洛;G·希尔特;H-P·梅尔基;O·莫朗 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07C311/18 | 分类号: | C07C311/18;C07C271/52;C07D295/12;C07D211/46;C07D203/12;C07C311/17;C07C271/48;C07D295/10;C07D207/08;C07D233/52;C07D239/42;C07C291/04;A61K31/18;A61K31/325;A61P9/10 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐,其中A1,A2,A3,A4,A5,A6,A7,A8,A9,A10,U,V,W,m,n和p如说明书和权利要求所定义。化合物有效用于治疗和/或预防与2,3-氧化角鲨烯-羊毛甾醇环化酶有关的疾病,如高胆固醇血症,高脂血症,动脉硬化,血管病,霉菌病,寄生物感染,胆石,肿瘤和/或过度增殖性疾病,和治疗和/或预防受损的葡糖耐量和糖尿病。 | ||
搜索关键词: | 取代 环己烷 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物及其药用盐,其中U是O或孤对电子,V是单键,O,S,-CH2-,-CH=CH-,-CH=CH-CH2-O-,或-C≡C-,W是CO,COO,CONR1,CSO,CSNR1,SO2,或SO2NR1,m和n彼此独立地是0-7,且m+n是0-7,条件是如果V是O或S,m不为0,A1是氢,低级烷基,羟基低级烷基,或低级链烯基,A2是环烷基,环烷基低级烷基,低级链烯基,低级炔基,杂芳基,或低级烷基,其任选地被R2取代,或A1和A2互相结合成环并且-A1-A2-是任选地被R2取代的低级亚烷基或低级亚烯基,其中-A1-A2-的一个-CH2-基团可以任选地被NR3,S,或O取代,或者-A1-A2-是可以任选地被低级烷基取代的-CH=N-CH=CH-,A3和A4彼此独立地是氢或低级烷基,或A3和A4互相结合,与它们连接的碳原子一起成环,且-A3-A4-是-(CH2)2-5-,A5,A6,A7和A8彼此独立地是氢或低级烷基,A9是氢,低级烷基,低级链烯基,或芳基低级烷基,A10是低级烷基,环烷基,芳基,芳基低级烷基,杂芳基,或杂芳基低级烷基,P是0或1,R2是羟基,羟基低级烷基,低级烷氧基,低级烷氧羰基,N(R4,R5),硫代低级烷氧基或卤素,R1,R3,R4和R5彼此独立地是氢或低级烷基,条件是式(I)化合物不是反式-萘-1-磺酸甲基-(4-甲氨基甲基-环己基甲基)-酰胺。
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