[发明专利]治疗移植排斥的化合物和方法

摘要

式(I)化合物及其药学上可接受的盐单独或联合用于治疗移植排斥的用途，其中所述取代基如本申请说明书中定义。

主权项

1.一种治疗哺乳动物移植排斥的方法，所述方法包括给予所述哺乳动物有效量的一种下式化合物或其药学上可接受的盐：其中：Y为化学键或R₁、R₂、R₃和R₄独立地选自氢、羟基、烷氧基、C_1-10烷基、芳基、杂芳基、C_1-10烷芳基和芳基C_1-10烷基，其中所述烷氧基、C_1-10烷基、芳基、杂芳基、C_1-10烷芳基和芳基C_1-10烷基可任选被一个或多个选自以下的基团取代：C_1-10烷基、卤素、硝基、氨基、卤代C_1-10烷基、C_1-10烷基氨基、二C_1-10烷基氨基、酰基和酰氧基；Z选自C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、羟基C_1-10烷基、芳基、杂芳基、C_1-10烷芳基、芳基C_1-10烷基、杂芳基C_1-10烷基、C_1-10烷氧基C_1-10烷基、C_1-10烷基氨基C_1-10烷基、羧基C_1-10烷基、C_1-10二烷基氨基C_1-10烷基、氨基C_1-10烷基、杂环基、R₇NH、R₇R₇N、羧基C_1-10烷基和羧基，其中所有基团都可任选被一个或多个R₅取代；R₅独立地选自羟基、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、卤基、硝基、氨基、氰基、C_1-10烷基氨基、二C_1-10烷基氨基、酰基、酰氧基、COOH、COOR₇、OC(O)R₇、CH(OH)R₇、NHR₇、NR₇R₇、C(O)NH₂、C(O)NHR₇、CONR₇R₇、NHC(O)O-R₇、OSO₃H、SO₃H、SO₂NH₇、SO₂NR₇R₇、P(O)(OH)OR₇、PO₂H₂P(O)(OH)R₇、P(O)(OR₇)₂、P(O)R₇(OR₇)、OPO₃H、PO₃H₂、羟甲基和环磷酸酯基，其中如果可行的话，所有基团都可任选被一个或多个R₆取代；R₆独立地选自羟基、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、酰氧基、卤基、硝基、氨基、氰基、卤代C_1-10烷基、C_1-10烷基氨基、二C_1-10烷基氨基、酰基和酰氧基；R₇独立地选自C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷氧基羰基C_1-10烷基、芳基、羧基C_1-10烷基、C_1-10烷基羧基C_{1- 10}烷基、C_1-10烷基羧基C_1-10芳基、杂环基、杂环基C_1-10烷基和杂芳基，其中所有基团都可任选被一个或多个R₈取代；且R₈独立地选自羟基、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、酰氧基、卤基、硝基、氨基、氰基和羧基；其中两个R₇基团可连接在一起形成一个4-7元环。