[发明专利]杂芳基取代的氨基环己烷衍生物无效
申请号: | 02825665.4 | 申请日: | 2002-12-11 |
公开(公告)号: | CN1610669A | 公开(公告)日: | 2005-04-27 |
发明(设计)人: | J·阿克曼;J·埃比;H·德姆洛;H-P·梅尔基;O·莫朗 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉曼奇有限公司 |
主分类号: | C07D213/60 | 分类号: | C07D213/60;C07D239/28;A61P3/00;A61K31/495;A61K31/435 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐,其中A1,A2,A3,A4,A5,A6,U,V,W,m,n和o如说明书和权利要求所定义。化合物有效用于治疗和/或预防与2,3-氧化角鲨烯-羊毛甾醇环化酶有关的疾病,如高胆固醇血症,高脂血症,动脉硬化,血管病,霉菌病,寄生物感染,胆石,肿瘤和/或过度增殖性疾病,和治疗和/或预防受损的葡糖耐量和糖尿病。 | ||
搜索关键词: | 杂芳基 取代 氨基 环己烷 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物及其药用盐,
其中U是O或孤对电子,V是单键,O,S,-CH=CH-CH2-O-,-CH=CH-,或-C≡C-,m和n彼此独立地是0-7,且m+n是0-7,条件是如果V是O或S,m不为0,o为0-2,A1是氢,低级烷基,羟基低级烷基,或低级链烯基,A2是低级烷基,环烷基,环烷基低级烷基,或低级链烯基,其任选地被R1取代,或A1和A2互相结合成环,且-A1-A2-是任选地被R1取代的低级亚烷基或低级亚烯基,其中-A1-A2-的一个-CH2-基团可以任选地被NR2,S,或O取代,A3和A4彼此独立地是氢或低级烷基,或A3和A4互相结合,与它们连接的碳原子一起成环,且-A3-A4-是-(CH2)2-5-,A5是氢,低级烷基,或低级链烯基,A6是吡啶基,哒嗪基,嘧啶基或吡嗪基,其任选地被1或2个取代基所取代,所述取代基独立地选自以下各项:低级烷基,低级烷基环烷基,硫代低级烷氧基,环烷基,氨甲酰基,羧基,羧基低级烷基,氰基,氨基,单烷基氨基和二烷基氨基,低级烷氧基,低级烷氧基低级烷基,低级烷氧基羰基,低级烷氧基羰基低级烷基,低级链烯基,低级炔基,芳基,芳基低级烷基,芳氧基,卤素,杂芳基,杂环基,杂环基-低级烷基和三氟甲基,R1是羟基,羟基低级烷基,低级烷氧基,低级烷氧羰基,卤素,CN,N(R3,R4),或硫代低级烷氧基,R2,R3,和R4彼此独立地是氢或低级烷基,条件是式(I)化合物不是反式-[4-(2-二丙基氨基-乙基)-环己基]-嘧啶-2基-胺。
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