[发明专利]苯并噻(二)嗪衍生物及其作为AMPA调节剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)的化合物、其异构体及其与可药用酸或碱形成的加成盐，其中：R₁表示羟基或RCO－O－基团；R₂表示氢、卤素、羟基或R′CO－O－基团；R、R′可以相同或不同，表示取代或未取代的烷基；R₃表示氢原子、烷基或环烷基；A表示CR₄R₅或NR₄；R₄表示氢原子或烷基。所述化合物可用作AMPA调节剂，用于治疗或预防与以下因素相关的记忆和学习障碍：年龄、焦虑或抑郁综合征、进行性神经变性性疾病、早老性痴呆、皮克氏病、亨廷顿舞蹈病、精神分裂症、急性神经变性性疾病后遗症、局部缺血后遗症和癫痫后遗症。

主权项

1.式(I)的化合物，它们的异构体，以及它们与可药用酸或碱形成的加成盐：其中：R1表示羟基或RCO-O-基团，R2表示氢、卤素、羟基或R′CO-O-基团，R、R′可以相同或不同，表示被芳基取代或未被取代的直链或支链(C1-C6)烷基、被芳基取代或未被取代的直链或支链(C2-C6)链烯基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷基、(C3-C7)环烷基、金刚烷基、芳基或杂芳基，R3表示氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基或(C3-C7)环烷基，A表示CR4R5或NR4，R4表示氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基，R5表示氢原子或卤原子，应当理解：●当R1位于式(I)化合物的5位时，其表示RCO-O-基团，●“芳基”是指芳族单环基团或其中至少有一个环是芳环的二环基团，其任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，所述基团选自卤素、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基(任选地被一个或多个直链或支链(C1-C6)烷基取代)、氨基磺酰基(任选地被一个或多个直链或支链(C1-C6)烷基取代)或苯基(任选地被选自下述的一个或多个相同或不同的基团取代：卤素、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷基、羟基或直链或支链(C1-C6)烷氧基)，●“杂芳基”是指芳族单环基团或其中至少有一个环为芳环的二环基团，其包含1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的杂原子，任选地被选自下述的一个或多个相同或不同的基团取代：卤素、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基(任选地被一个或多个直链或支链(C1-C6)烷基取代)或氨基磺酰基(任选地被一个或多个直链或支链(C1-C6)烷基取代)。