[发明专利]作为EP2－受体激动剂的ω－环烷基17－杂芳基前列腺素E2 类似物

摘要

本发明涉及E型前列腺素的衍生物一般说来作为EP₂激动剂，具体地说作为降眼压药的应用。根据本发明使用的PGE衍生物用式(I)和式(II)表示：其中影线部分代表一个α键，实心三角形代表一个β键，波纹线部分代表α或β键，虚线代表一个双键或单键，X是选自氢和卤素，R³是杂芳基或取代的杂芳基，R¹和R²独立地选自氢或有最多6个碳原子的低级烷基，或有最多6个碳原子的低级酰基，R选自CO₂R⁴、CONR⁴₂、CONR⁴₂、CH₂OR⁴、CONR⁴SO₂R⁴、P(O)(OR⁴)，式中R⁴选自氢、苯基和1－6个碳原子的低级烷基；n是0或从1到4的整数。

主权项

1.一种治疗高眼压的方法，该方法包括对患有高眼压的哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物：其中影线部分代表一个α键，实心三角形代表一个β键，波纹线部分代表α或β键，虚线代表一个双键或单键，X是选自氢和卤素，R3选自杂芳基或取代的杂芳基，R1和R2独立地选自氢或有最多6个碳原子的低级烷基，或是最多6个碳原子的低级酰基，R是选自CO2R4、CONR42、CH2OR4、CONR4SO2R4、P(O)(OR4)和以下基团其中R4是选自H、苯基和有1-6个碳原子的低级烷基，n是0或从1至4的整数。