[发明专利]苯并噻唑-和苯并噁唑-4,7-二酮衍生物及其作为CDC25磷酸酯酶抑制剂的用途无效
申请号: | 02826366.9 | 申请日: | 2002-12-24 |
公开(公告)号: | CN1610675A | 公开(公告)日: | 2005-04-27 |
发明(设计)人: | M-O·加尔塞拉孔图尔;O·拉韦涅;M-C·布雷扎克帕内捷;G·普雷沃斯特 | 申请(专利权)人: | 科学研究和应用咨询公司 |
主分类号: | C07D277/64 | 分类号: | C07D277/64;C07D263/56;C07D413/04;C07D413/12;C07D417/04;C07D417/12;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/4439;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)的化合物作为cdc25磷酸酯酶抑制剂、特别是cdc25-C磷酸酯酶和CD45磷酸酯酶抑制剂的用途,其中:W表示O或S。根据本发明,通式(I)的化合物可尤其用于治疗癌症的药物。 | ||
搜索关键词: | 噻唑 衍生物 及其 作为 cdc25 磷酸酯 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
1、通式(I)的化合物或通式(I)化合物的可药用盐在制备用于抑制磷酸酯酶cdc25和/或磷酸酯酶CD45的药物中的应用:其中:R1表示氢原子或烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、环烷基、-(CH2)-X-Y、-(CH2)-Z-NR5R6基团或-CHR35R36基团,其中R35和R36与携带它们的碳原子合在一起形成二氢茚基或四氢萘基,或者R35和R36与携带它们的碳原子合在一起形成含有1至2个选自O、N和S的杂原子的5至7元的饱和杂环,所述杂环的氮原子任选地被选自烷基和苄基的基团所取代,当W表示O时,R1还可以表示任选地被彼此独立地选自卤原子和烷基、卤代烷基或烷氧基的取代基取代1至3次的碳环芳基,X表示一个键或含有1至5个碳原子的直链或支链的亚烷基,Y表示含有1至3个彼此独立地选自3至7元环的稠合环的饱和含碳环系,或者Y表示含有1至2个彼此独立地选自O、N和S的杂原子并且通过环中的N或CH与基团X相连的饱和杂环,所述饱和杂环还含有2至6个彼此独立地选自-CHR7、-CO-、-NR8-、-O-和-S-的其它环原子,R7表示氢原子或烷基且R8表示氢原子或烷基或芳烷基,或者Y还表示任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代1至3次的碳环或杂环芳基:卤原子、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、硝基、氰基、苯基、基团SO2NHR9和基团NR10R11,R9表示氢原子、烷基或苯基,R10和R11彼此独立地表示烷基,Z表示一个键或含有1至5个碳原子的直链或支链的亚烷基,R5和R6彼此独立地选自氢原子、烷基、芳烷基或基团-(CH2)n-OH,其中n表示1至6的整数,或者R5表示烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基或芳烷氧基羰基且R6表示氢原子或甲基,或者R5和R6还可以与氮原子合在一起形成含有1至2个杂原子的4至7元杂环,构成杂环所需要的成员彼此独立地选自基团-CR12R13-、-O-、-S-和-NR14-,R12和R13在每次出现时彼此独立地表示氢原子或烷基,R14表示氢原子或烷基或芳烷基,或者R14还表示任选地被彼此独立地选自卤原子和烷基或烷氧基的取代基取代1至3次的苯基,R2表示氢原子或烷基或芳烷基;或者R1和R2还可以与氮原子合在一起形成含有1至2个杂原子的4至8元杂环,构成杂环所需要的成员彼此独立地选自基团-CR15R16-、-O-、-S-和-NR17-,R15和R16在每次出现时彼此独立地表示氢原子或烷基,并且R17表示氢原子或烷基或芳烷基;R3表示氢原子、卤原子或烷基、卤代烷基、烷氧基或烷硫基;R4表示烷基、环烷基、环烷基烷基、氰基、氨基、-CH2-COOR18、-CH2-CO-NR19R20或-CH2-NR21R22,或者R4表示任选地被彼此独立地选自卤原子和烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或基团NR37R38的取代基取代1至4次的碳环或杂环芳基,或者R4表示带有两个可以合在一起形成亚甲二氧基或亚乙二氧基的取代基的苯基,R18表示氢原子或烷基,R19表示氢原子、烷基或芳烷基,其中芳烷基中的芳基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代1至3次:卤原子、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、硝基、氰基、苯基、基团SO2NHR23和基团NR24R25,R23表示氢原子或烷基或苯基,R24和R25彼此独立地表示烷基,R20表示氢原子或烷基,或者R19和R20还可以与氮原子合在一起形成含有1至2个杂原子的4至7元杂环,构成杂环所需要的成员彼此独立地选自-CR26R27-、-O-、-S-和基团-NR28-,R26和R27在每次出现时彼此独立地表示氢原子或烷基,R28表示氢原子或烷基或芳烷基,或者R28还可以表示任选地被彼此独立地选自卤原子和烷基或烷氧基的取代基取代1至3次的苯基,R21表示氢原子、烷基或芳烷基,其中芳烷基中的芳基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代1至3次:卤原子、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、硝基、氰基、苯基、基团SO2NHR29和基团NR30R31,R29表示氢原子或烷基或苯基,R30和R31彼此独立地表示烷基,R22表示氢原子或烷基,或者R21和R22还可以与氮原子合在一起形成含有1至2个杂原子的4至7元杂环,构成杂环所需要的成员彼此独立地选自-CR32R33-、-O-、-S-和基团-NR34-,R32和R33在每次出现时彼此独立地表示氢原子或烷基,R34表示氢原子、烷基或芳烷基,或者R34还可以表示任选地被彼此独立地选自卤原子和烷基或烷氧基的取代基取代1至3次的苯基,R37和R38彼此独立地选自氢原子和烷基,或者R37和R38与氮原子合在一起形成含有1至2个杂原子的4至7元杂环,构成杂环所需要的成员彼此独立地选自-CR39R40-、-O-、-S-和基团-NR41-,R39和R40在每次出现时彼此独立地表示氢原子或烷基,R41表示氢原子或烷基;并且W表示O或S。
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