[发明专利]哌嗪衍生物及其作为磷脂酶的用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物，在式(I)中，D代表如式(II)的噁二唑酮或者式(III)的噻唑烷二酮的5元杂环，Z选自－(CR₁R₂) _n－和－(CR₁＝CR₂)_n－，或者D代表Z＝HET，－Z－与杂环一起代表式(IV)或者式(V)的－Z＝HET，其中，－Z＝代表－CR₁＝。这些化合物为非人胰腺分泌的II型磷脂酶(PLA₂－snph)的特异性抑制剂，特别是可用于治疗炎性疾病。

主权项

1、下述式(I)的化合物：其中：D代表基团Z-HET或者基团Z＝HET，(i)当D代表基团Z-HET时，HET代表如下式(II)的噁二唑酮或者下述式(III)的噻唑烷二酮的5元杂环：或Z-选自-(CR₁R₂)_n-和-(CR₁＝CR₂)_n-，n是1至6的整数，R₁和R₂相同或者不同，相互独立，为氢原子或者为具有1至6个碳原子的直链或支链烷基；(ii)当D代表基团Z＝HET时，Z-与杂环一起代表下述式(IV)或者式(V)的基团-Z＝HET，或其中，-Z＝代表-CR₁＝，R₁代表氢原子或者具有1至6个碳原子的直链或者支链烷基；p是0或者1的整数；Y-选自C＝O、SO₂和-(CR₃R₄)_m-，其中m是1至6的整数，R₃和R₄相同或者不同，相互独立，为氢原子或者具有1至6个碳原子的直链或者支链烷基；哌嗪环上的A和B相同或不同，相互独立，代表与氢结合的碳原子、同时与具有1至3个碳原子的直链或者支链烷基和氢结合的碳原子，或者代表基团-C＝O，q是0或者1的整数；W-选自和R选自具有1至22个碳原子的直链或者支链烷基、多芳基以及芳基-烷基、烷基-Q-烷基、烷基-Q-芳基、芳基-Q-芳基以及芳基-Q-烷基，其中“芳基”代表取代或未取代的5元-10元芳基。