[发明专利]脂氧素A4类似物

摘要

本发明涉及下式(I)和(II)的脂氧素A₄类似物：(I)和(II)，其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵如本文所述。这些类似物用于治疗人的炎性和自体免疫疾病。这些类似物还用于治疗人的肺或呼吸道炎症。

主权项

1.式(I)或式(II)的化合物：其中：各个R¹、R²和R³独立地为卤素、-OR⁶、-SR⁶、-S(O)_tR⁷(其中t为1或2)或-N(R⁷)R⁸；或者R¹和R²与它们所连接于的碳一起形成选自以下的单环杂环结构：或者R¹和R²与它们所连接于的碳一起形成以下双环杂环结构：(其中q为0-3，p为1-4，而各个R¹⁵为氢、烷基、芳烷基或芳基)；各个R⁴为-R⁹-R¹²、-R⁹-R¹³-R¹¹、-R⁹-O-R¹⁰-R¹¹、-R⁹-O-R¹²、-R⁹-C(O)-R¹⁰-R¹¹、-R⁹-N(R⁷)-R¹⁰-R¹¹、-R⁹-S(O)_t-R¹⁰-R¹¹(其中t为0-2)或-R⁹-C(F)₂-R⁹-R¹¹；各个R⁵为芳基(任选被一个或多个选自以下的取代基取代：烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基)或芳烷基(任选被一个或多个选自以下的取代基取代：烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基)；各个R⁶独立地为氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R⁷、-C(S)R⁷、-C(O)OR¹⁴、-C(S)OR¹⁴、-C(O)N(R⁷)R⁸或-C(S)N(R⁷)R⁸；各个R⁷独立地为氢、烷基、环烷基、芳基或芳烷基；R⁸独立地为氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R⁷、-C(O)OR¹⁴或环烷基(任选被一个或多个选自以下的取代基取代：烷基、-N(R⁷)₂和-C(O)OR⁷)；各个R⁹独立地为直接键或者直链或支链亚烷基链；各个R¹⁰独立地为直链或支链亚烷基链、直链或支链亚链烯基链、直链或支链亚炔基链或环亚烷基；各个R¹¹独立地为-C(O)OR⁷、-C(O)N(R⁷)₂、-P(O)(OR⁷)₂、-S(O)₂OR⁷、-S(O)₂N(H)R⁷或四唑；R¹²为芳基(被-C(O)OR⁷或-C(O)N(R⁷)₂取代并任选被一个或多个选自以下的取代基取代：烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基)或芳烷基(被-C(O)OR⁷或-C(O)N(R⁷)₂取代并任选被一个或多个选自以下的取代基取代：烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基)；R¹³为支链亚烷基链、直链或支链亚链烯基链或环亚烷基；且R¹⁴为烷基、芳基或芳烷基；所述化合物为单一立体异构体、立体异构体的混合物、立体异构体的外消旋混合物；或者为其环糊精包合物，或为其药学可接受的盐。