[发明专利]1,3－二芳基丙－2－烯－1－酮、含有它们的组合物及其用途

摘要

本发明涉及1，3－二芳基丙－2－烯－1－酮及衍生物、含有它们的组合物及其用途。本发明尤其涉及新的取代的1，3－二芳基丙－2－烯－1－酮，其具有尤其用于肿瘤学的治疗活性。

主权项

1.一种对应于下式(I)的产物：其中：a)Y选自卤素、C₁-C₇直链烷基、C₁-C₇支链烷基、取代的C₁-C₇直链烷基、取代的C₁-C₇支链烷基、环烷基、取代的环烷基、NH₂、NH(R4)、N(R4)₂、芳烷基、取代的芳烷基、COOH、COO(R4)、CONH₂、CONH(R4)、CON(R4)₂、CN，其中R4代表任选取代的C₁-C₇烷基或环烷基，且当存在两个基团R4时，它们可连接在一起形成环；b)Ar2选自：其中：1)当Ar2是时，则基团R1和R2之一选自NH₂、NH₂·HZ、NHC(O)-氨基酸、NH-(GP)、N＝(GP)，其中氨基酸优选是丝氨酸，其中GP是允许官能团发生变化的可代谢取代基：              NH-(GP)→NH₂或N＝(GP)→NH₂且其中HZ是有机或无机酸；且其它基团R1或R2选自CH₃、C₂H₅、OCH₃、OC₂H₅、SCH₃、NH(R5)、N(R5)₂、N(R5)(GP)、N(R5)C(O)-氨基酸，其中R5代表C₁-C₂烷基，且当存在两个基团R5时，它们可连接在一起形成环；2)当Ar2是时，则A是稠合至苯环B上的5或6元杂环，所述杂环A是芳族或非芳族的，包含1或2个杂原子，至少其中之一为直接与B连接的氮原子且具有侧链R8，其中R8选自H、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷基-OH、(C₁-C₃)烷基-O(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷基-NH₂、(C₁-C₃)烷基-NH(R7)、(C₁-C₃)烷基-N(R7)₂、其中R9选自H、(C₁-C₃)烷基，其中各个R7独立地代表(C₁-C₃)烷基或(C₃-C₇)环烷基，或者作为备选，当存在两个基团R7时，它们连接在一起形成5元杂环；c)X选自O、NOH、NO(R3)，其中R3选自H、C₁-C₇直链烷基、C₁-C₇支链烷基、环烷基、C₁-C₇直链卤代烷基、C₁-C₇支链卤代烷基、取代的环烷基、卤代环烷基、芳烷基、取代的芳烷基；且d)Ar选自2，5-二甲氧基苯基、2，3，4-三甲氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2，3，5-三甲氧基苯基、2，4，5-三甲氧基苯基、2，3，4，5-四甲氧基苯基、3-甲氧基-4，5-亚甲二氧基、3-甲氧基-4，5-亚乙二氧基、2-甲氧基-4，5-亚甲二氧基、2-甲氧基-4，5-亚乙二氧基、2-甲氧基-3，4-亚甲二氧基和2-甲氧基-3，4-亚乙二氧基。