[发明专利]大环内酯类化合物

摘要

本发明涉及在式(I)的4”位上取代的14或15元大环内酯类化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物、它们的制备方法以及它们在人或动物体内治疗或预防全身性或局部性细菌感染中的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中A为选自以下的二价基团：-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(CH₃)-CH₂-、-CH₂-N(CH₃)-或-C(NOCH₂OCH₂CH₂OCH₃)-；R₁为OC(O)(CH₂)_nXR₇；R₂为氢或羟基保护基团；R₃为氢、C_1-4烷基或C_3-6链烯基，其任选由9-10元稠合二环杂芳基取代；R₄为羟基或C_3-6链烯基氧基，其任选由9-10元稠合二环杂芳基取代；R₅为羟基或R₄和R₅与插入的原子结合在一起形成具有以下结构的环状基团：其中Y为选自以下的二价基团：-CH₂-、-CH(CN)-、-O-、-N(R₈)-和-CH(SR₈)-；R₆为氢或氟；R₇为具有以下结构的杂环基：或R₈为氢或由选自以下基团取代的C_1-4烷基：任选取代的苯基、任选取代的5或6元杂芳基、任选取代的9-10元稠合二环杂芳基；R₉为氢、C(O)OR₁₂、C(O)NHR₁₂或C(O)CH₂NO₂；R₁₀为氢、C_1-4烷基、C_3-7环烷基，任选取代的苯基或苄基；R₁₁为卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷氧基、NH₂、NH(C_1-4烷基)或N(C_1-4烷基)₂；R₁₂为氢或C_1-4烷基；R₁₃为氢、C_1-4烷基、C_3-7环烷基，任选取代的苯基或苄基、乙酰基或苯甲酰基；X为-U(CH₂)_mZ-或X为选自以下的基团：或U和Z独立为选自以下的二价基团：-N(R₁₃)-、-O-、-S(O)q-、-N(R₁₃)C(O)-、-C(O)N(R₁₃)-、-N[C(O)R₁₃]-，W为碳或氮原子；n为0或1-5的整数；m为2-8的整数；p为0、1或2；q为0、1或2。