[发明专利]亚肼基吡唑衍生物和它们作为治疗剂的用途

摘要

本发明提供了药物组合物和化合物。本发明化合物证明有抗增殖活性，可以促进缺乏正常细胞周期与死亡调节作用的细胞的编程性细胞死亡。在本发明的一种实施方式中，提供了化合物与生理学上可接受的载体的药物组合物。药物组合物可用于过度增殖性障碍的治疗，这些障碍包括肿瘤生长、淋巴增殖性疾病、血管生成。本发明的化合物是取代的吡唑和吡唑啉。

主权项

1、药物组合物，包含药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂，和式(I)化合物：其中：n是0至5；R¹和R²各自独立地是氢、烷基、芳基、芳烷基或-C(O)R⁶；或者R¹和R²可以各自独立地是吡唑环内双键的一部分；R³和R⁴各自独立地是-N(R⁷)₂或-N(R⁷)C(O)R⁶；R⁵是任选被一个或多个取代基取代的芳基，取代基选自烷基、卤代、硝基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、杂环基、杂环基烷基、-OR⁶、-R⁸-OR⁶、-R⁸-[O-R⁸]_m-OR⁶(其中m是1至4)、-S(O)₂OH、-S(O)_tR⁷(其中t是0至2)、-S(O)_t-R⁸-OR⁶、-S(O)_t-N(R⁶)₂、-R⁸-P(O)(OR⁹)₂、-C(O)OR⁶、-R⁸-C(O)OR⁶、-C(O)N(R⁶)₂、-N(R⁷)₂、-R⁸-N(R⁷)₂和-N(R⁹)C(O)R⁶；或者R⁵是任选被一个或多个取代基取代的杂环基，取代基选自烷基、卤代、硝基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、杂环基、杂环基烷基、-OR⁶、-R⁸-OR⁶、-R⁸-[O-R⁸]_m-OR⁶(其中m是1至4)、-S(O)₂OH、-S(O)_tR⁷(其中t是0至2)、-S(O)_t-R⁸-OR⁶、-S(O)_t-N(R⁶)₂、-R⁸-P(O)(OR⁹)₂、-C(O)OR⁶、-R⁸-C(O)OR⁶、-C(O)N(R⁶)₂、-N(R⁷)₂、-R⁸-N(R⁷)₂和-N(R⁹)C(O)R⁶；每个R⁶独立地是氢、烷基、芳基、芳烷基、杂环基或杂环基烷基；每个R⁷独立地是氢、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基或-R⁸-OR⁹；每个R⁸是直链或支链亚烷基链；且每个R⁹是氢或烷基；作为单一的立体异构体、立体异构体混合物、溶剂化物或多晶型；或其药学上可接受的盐。