[发明专利]制备氨基甲酸2－(取代苯基)－2－羟基－乙酯的方法有效
| 申请号： | 02828112.8 | 申请日： | 2002-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN1620425A | 公开（公告）日： | 2005-05-25 |
| 发明（设计）人： | M·雷;T·奥滕;D·科雷 | 申请（专利权）人： | 奥索－麦克尼尔药品公司 |
| 主分类号： | C07C269/04 | 分类号： | C07C269/04;C07C271/12;C07C69/757;C07C33/46 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 孟凡宏 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及制备(S)－(+)－2－(取代苯基)－2－羟基－氨基甲酸乙酯的新方法以及在所述方法中使用的新的中间体；还涉及所述氨基甲酸酯的多晶型物以及制备所述多晶型物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 甲酸 取代 苯基 羟基 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备下式化合物的方法，![]()
其中：R为卤素；R1和R2独立为氢或C1-4烷基，其任选被苯基或取代苯基取代，其中取代苯基的取代基选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氨基、硝基以及氰基；所述方法的特征在于以下步骤：(a)用适合的酯变醇还原剂将下式的酯还原：![]()
其中：P为适合的醇保护基团；R3为C1-4烷基；从而得到下式的醇：![]()
(b)将式(III)的醇与下式的羰基化合物反应：![]()
其中X和Y为适当的离去基团；随后与下式的胺反应，![]()
从而得到下式化合物：![]()
(c)除去保护基团P，从而得到式(I)化合物。
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