[发明专利]视黄醇衍生物、它们在治疗癌症和增强其它细胞毒性剂功效中的应用有效
申请号: | 02829608.7 | 申请日: | 2002-11-15 |
公开(公告)号: | CN1668583A | 公开(公告)日: | 2005-09-14 |
发明(设计)人: | O·斯特勒臣诺克;J·阿勒克索夫 | 申请(专利权)人: | 阿登尼亚投资有限公司 |
主分类号: | C07C403/22 | 分类号: | C07C403/22;A61K31/198;A61K31/223;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 一组新型化合物即N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-半胱磺酸、N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱亚磺酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-半胱亚磺酸、N-(全反式-视黄酰基)-L-高半胱磺酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-高半胱磺酸和这些化合物的钠盐、包括它们的酯和酰胺的钠盐,被证明本身具有治疗作用,并且当所述化合物与多西他赛、紫杉醇、多柔比星和米托蒽醌等细胞毒性化合物联用时,具有协同作用。这些化合物能够制备溶解性差的药用化合物的新型制剂,本发明以多西他赛和紫杉醇为例,公开了所述化合物的水溶性制剂的制备方法,所述制剂表现出增加的药理学活性;并且以多柔比星和米托蒽醌为例,公开了水溶性药物制剂的制备方法,所述制剂表现出改进的治疗功效。 | ||
搜索关键词: | 视黄醇 衍生物 它们 治疗 癌症 增强 其它 细胞 毒性 功效 中的 应用 | ||
【主权项】:
1.一种具有以下结构式的化合物,
或
其中R1选自
并且R2选自OH、ONa、NH2、NHCH3、N(CH3)2或OX,其中X为C1-C4烷基。
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