[发明专利]制备3－丙烯基头孢菌素DMF溶剂化物的方法无效
| 申请号： | 02829831.4 | 申请日： | 2002-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN1694888A | 公开（公告）日： | 2005-11-09 |
| 发明（设计）人： | P·B·德什潘德;B·P·卡丹格勒;K·古鲁萨米;R·A·孔达 | 申请（专利权）人： | 幽兰化学医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/04 | 分类号： | C07D501/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 任宗华 |
| 地址： | 印度泰米*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | 本发明涉及一种改进的制备3－丙烯基头孢菌素DMF溶剂化物的方法，本发明尤其涉及一种改进的制备式(I)的头孢丙烯DMF溶剂化物的方法，所述头孢丙烯DMF溶剂化物可用于制备式(XIV)的头孢丙烯。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 丙烯 头孢菌素 dmf 溶剂 方法 | ||
【主权项】：
1、一种改进的制备式(I)的头孢丙烯DMF溶剂化物的方法，![]()
包括以下步骤：(i)在溶剂存在下，在-10℃至30℃的温度范围内使用氯化锂使式(VIII)的化合物![]()
与乙醛反应，制备式(IX)的化合物，![]()
其中R1如前述定义，(ii)在溶剂存在下，在10℃至50℃的温度范围内使用酸使式(IX)的化合物的羧基保护基团脱酯化，制得式(X)的化合物，![]()
(iii)将式(X)的化合物转化为式(XI)的化合物，![]()
其中M+表示在碱和溶剂存在下形成盐的抗衡离子，(iv)使用常规方法，中和式(XI)的化合物，随后酶促水解，制备式(V)的APCA，![]()
(v)在卤代溶剂存在下，用三甲基甲硅烷基氯和六甲基二硅氮烷的混合物甲硅烷基化式(V)的APCA，制备式(XII)的甲硅烷基化的APCA，![]()
(vi)在卤代溶剂和碱的存在下，在-70℃至10℃的温度范围内，使式(XII)的APCA的甲硅烷基化衍生物与式(XIII)的混合酸酐缩合，制备式(I)的头孢丙烯DMF溶剂化物，![]()
其中R2表示烷基、苯基、苄基或环烷基，R3表示甲基、乙基或异丙基。
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