[发明专利]雷公藤内酯醇衍生物及其应用有效

专利信息
申请号: 03102976.0 申请日: 2003-01-23
公开(公告)号: CN1511838A 公开(公告)日: 2004-07-14
发明(设计)人: 李援朝;左建平;张凡;周茹;丁建 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D493/22 分类号: C07D493/22;A61K31/34;A61P37/02;A61P37/08;A61P37/06;A61P9/10;A61P17/00
代理公司: 隆天国际知识产权代理有限公司 代理人: 楼仙英
地址: 上海市太原*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 式(I)所示雷公藤内酯醇衍生物、其药学上可接受的盐及光学异构体(其中C5和C6以碳碳单键或碳碳双键相连;当C5和C6以碳碳单键相连时,X和Y分别表示连接在C5位和C6上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、-OSO2OR所示基团或-OPO(OH)2所示基团,R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3,n=1-6;Z表示连接在C14位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、-OSO2OR所示基团或-OPO(OH)2所示基团,R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3,n=1-6;式中,连接X,Y,Z的——可代表“”或者“”;但是,X、Y不可同时为氢原子),其合成方法和作为抗炎剂、免疫抑制剂或相关性疾病治疗剂的应用。
搜索关键词: 雷公藤 内酯 衍生物 及其 应用
【主权项】:
1.通式(1)所示雷公藤内酯醇衍生物或其药学上可接受的盐或它们的光学异构体:其中C5和C6以碳碳单键或碳碳双键相连;当C5和C6以碳碳单键相连时,X和Y分别表示连接在C5位和C6上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、-OSO2OR所示基团或-OPO(OH)2所示基团,这里R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3,n=1-6;Z表示连接在C14位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、-OSO2OR所示基团或-OPO(OH)2所示基团这里R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3,n=1-6;在上式中,连接X,Y,Z的——可代表或者但是,X,Y不可同时为氢原子。
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