[发明专利]二苯乙烯衍生物有机胺盐及其制备方法、用途和药物组合物

摘要

本发明涉及二苯乙烯衍生物有机胺盐及其制备方法、用途和药物组合物。本发明提供了二苯乙烯衍生物的多种有机胺盐。其制备方法是将二苯乙烯衍生物与氨或有机胺类化合物反应，生成相应的有机胺盐。本发明的化合物可用于制备预防和治疗肿瘤和癌前病变药物、制备治疗结缔组织病或皮肤病药物；可制成各种口服、注射及外用制剂。本发明化合物的水溶性比其母体化合物二苯乙烯衍生物大大增加，因此用量小，疗效好。

主权项

1、通式I化合物：式I式中：n是1或2；R¹和R²是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基；R³和R⁴是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基；R⁵和R⁶是氢、甲基；R⁷是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基；R⁸和R⁹是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基；R¹⁰、R¹¹、R¹²表示：(1)R¹⁰、R¹¹、R¹²均是氢；(2)R¹⁰和R¹¹是氢，R¹²是不超过12个碳原子的链烃基、取代链烃基、芳烃基、取代芳烃基；所述取代基是任何已知的官能团，如羟烷基、氨基烷基、羧基取代的烷基、氨基酸类链烃基；(3)R¹⁰是氢，R¹¹和R¹²是不超过12个碳原子的链烃基、环烃基、取代链烃基、取代环烃基、芳烃基、取代芳烃基，所述取代基是任何已知的官能团；(4)R¹⁰、R¹¹和R¹²均为不超过12个碳原子的链烃基、环烃基、取代链烃基、取代环烃基、芳烃基、取代芳烃基，所述取代基是任何已知的官能团；(5)R¹⁰是氢，R¹¹和R¹²与它们共同相连的氮原子一起构成不超过6元环的环状仲胺和环状叔胺，这些环状仲胺或环状叔胺环上的碳原子可被杂原子取代，如被氮原子取代；上述链烃基，包括羟烷基、氨基烷基、羧基取代的烷基、氨基酸类链烃基，是直链或支链，例如链烃基是甲基、乙基、异丙基和2-甲基丙基；羟烷基是羟甲基、羟乙基、羟基异丙基。