[发明专利]基质金属蛋白酶与肿瘤坏死因子的抑制剂有效
申请号: | 03106654.2 | 申请日: | 2003-02-25 |
公开(公告)号: | CN1440751A | 公开(公告)日: | 2003-09-10 |
发明(设计)人: | 徐立伟;张素真;李政伟;刘邦熙;李慧萍;陈怡菁;陈俊村 | 申请(专利权)人: | 先进基因股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 余颖 |
地址: | 台湾省台*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明揭示治疗和预防与TNFα相关之病症和与MMP相关之病症的方法,及供该治疗使用之化合物类。特定言之,本发明揭示含有下述通式之化合物的药物组合物:其中X是Zn(II)螫合基且选自(CH2)nOH、(CH2)nNH2、(CH2)nsH、(CH2)mCOOH、(CH2)mCOOR、(CH2)mCONH2、(CH2)m″CONH-OH、(CH2)m″CONH-R、或(CH2)n′O(PO3)m″(m″+1),其中n=2、3、4、或5、n′=2或3,m=1、2、3、或4,m′=1、2、3、4、5或6,m″=1、2、或3,且R=-Cm′H2m′+1或芳基,特别是含有1-[3,4-二羟基-5-(2-羟基乙基)-四氢呋喃-2-基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮,该化合物对基质金属蛋白酶-2(明胶酶A)及TNFα与TNFα-RI受体之结合具有抑制功效。 | ||
搜索关键词: | 基质 金属 蛋白酶 肿瘤 坏死 因子 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种治疗哺乳动物与MMP相关之病症的方法,其包含投服至该哺乳动物治疗上有效量之MMP活性的抑制剂,其中该抑制剂是下述通式(I)之化合物:其中X是Zn(II)螯合基且选自(CH2)nOH,(CH2)nNH2,(CH2)nSH,(CH2)mCOOH,(CH2)mCOOR,(CH2)mCONH2,(CH2)m”CONH-OH,(CH2)m”CONH-R,或(CH2)n’O(PO3)m”(m”+1),其中n是2,3,4或5,n’是2或3,m是1,2,3或4,m’是1,2,3,4,5或6,m”是1,2或3,且R是Cm’H2m’+1或芳基。
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