[发明专利]吡唑并[4,3－c]吡啶－3－酮L－酒石酸盐的制备方法无效
| 申请号： | 03107552.5 | 申请日： | 2000-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN1515570A | 公开（公告）日： | 2004-07-28 |
| 发明（设计）人： | F·R·布什;C·K－F·奇;C·N·梅尔茨;R·J·波斯特;P·R·罗斯 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;//;221:00;231:00) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及通式XX化合物(3aR)－2，3a，4，5，6，7－六氢－2－甲基－3a(苯基甲基)－3H－吡唑并[4，3－c]吡啶－3－酮L－酒石酸盐的制备方法以及由该方法获得的产品。 | ||
| 搜索关键词： | 吡唑 吡啶 酒石酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备通式XX的L-酒石酸盐的方法，![]()
包括下述连续步骤：a)将所述4-氧-哌啶羧酸甲酯盐酸盐与二碳酸二叔丁酯和三乙胺在异丙基醚中反应，形成4-氧-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯；b)将所述4-氧-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯与苄基溴和碳酸钾在四氢呋喃中反应，形成4-氧-(苯基甲基)-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯；c)将所述4-氧-(苯基甲基)-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯与甲基肼在乙酸和甲基叔丁基醚中反应，形成2，3a，4，5，6，7-六氢-2-甲基-3-氧-3a-(苯基甲基)-5H-吡唑并[4，3-c]吡啶-5-羧酸1，1-二甲基乙基酯；和d)将所述2，3a，4，5，6，7-六氢-2-甲基-3-氧-3a-(苯基甲基)-5H-吡唑并[4，3-c]吡啶-5-羧酸1，1-二甲基乙基酯与三氟乙酸反应，形成(3aR)-2，3a，4，5，6，7-六氢-2-甲基-3a-(苯基甲基)-3H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-酮；e)将所述(3aR)-2，3a，4，5，6，7-六氢-2-甲基-3a-(苯基甲基)-3H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-酮与L-酒石酸在丙酮和水中反应，形成所述通式XX的L-酒石酸盐。
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