[发明专利]带有噁唑啉侧链的紫杉烷及其制备方法

摘要

制备带有侧链的紫杉烷类的新方法，该方法包括制备噁唑啉化合物，使噁唑啉化合物与带有直接键连于紫杉烷C－13的羟基的紫杉烷偶合，以及使如此形成的带有噁唑啉侧链的紫杉烷上的噁唑啉环开环。本发明还提供了由本发明的方法制备的新化合物。

主权项

1.一种制备式III的带有噁唑啉侧链的紫杉烷或其盐的方法：其中R¹是R⁵、R⁷-O-、R⁷-S-或(R⁵)(R⁶)N-；R³和R⁴独立地是R⁵、R⁵-O-C(O)-或(R⁵)(R⁶)N-C(O)-；R⁵和R⁶独立地是氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基或杂环基；R⁷是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基或杂环基；T是通过C-13直接键连的紫杉烷部分；所述方法包括将式II的噁唑啉或其盐：其中R¹、R³和R⁴如上定义，与带有直接与C-13键连的羟基的紫杉烷或其盐，在偶合剂存在下反应，形成式III的带有侧链的紫杉烷或其盐。