[发明专利]新型作为酪氨酸激酶抑制剂的稠合的喹唑啉衍生物有效
申请号: | 03108814.7 | 申请日: | 2003-03-28 |
公开(公告)号: | CN1534026A | 公开(公告)日: | 2004-10-06 |
发明(设计)人: | 张晓东;谢国建;查理斯·大卫斯;陈振庄;陈行 | 申请(专利权)人: | 贝达医药公司 |
主分类号: | C07D239/70 | 分类号: | C07D239/70;C07D491/056;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了一种具有以下结构的化合物,如右式以及一种含上述化合物和一药学上可接受的载体的药学成分;及用于治疗酪氨酸激酶调节性疾病的一种方法。 | ||
搜索关键词: | 新型 作为 酪氨酸 激酶 抑制剂 喹唑啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1、一种具有以下结构的化合物,
其特征在于A是7到18元环;R1是:氢,卤素,取代或未取代C1-8烷基,取代或未取代C2-8烯基,取代或未取代C2-8炔基,取代或未取代芳基,取代或未取代杂芳基,取代或未取代杂环基,C1-8烷酰基,C1-8烷氧碳酰基,C1-8烷基亚磺酰基,C1-8烷基磺酰基,芳磺酰基,氰基,硝基,羟基,氨基,羧基,氧代,氨甲酰基,C1-8烷氧基,C2-8烯氧基,C2-8炔氧基,C1-8烷硫基,N-(C1-8烷基)氨甲酰基,N,N-二-(C1-8烷基),氨甲酰基,C1-8烷酰氧基,C1-8烷酰胺基,C3-8炔酰胺基,N-(C1-8烷基)氨磺酰基,N,N-二-((C1-8烷基)氨磺酰基;m是0到3的整数;X是NR2,CHR3,O或S;其中R2和R3分别为H或C1-8烷基;R是取代或未取代的芳基,取代或未取代的杂芳基,取代或未取代的芳基-C1-3烷基,取代或未取代的芳基-C3-7环烷基;以及其药学上能接受的盐;附加条件是:A是7元或8元环,则R1不是H,C1-4烷基,C1-4烷氧基-C1-4烷基,C1-4烷酰基,C1-4烷氧基或-S(O)x(C1-4烷基),其中X是0-2,其中所述烷基和所述R1中烷基部分随意被1-3个卤原子取代。
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