[发明专利]3－苯基吡唑－5－羧酸衍生物及其制造方法和药物应用

摘要

本发明公开了一种3－苯基吡唑－5－羧酸衍生物及其药学上可接受的盐以及其制造方法和药物应用，衍生物具有化学结构式I，通过合成、碱性水解和无机酸化而制得，以该类化合物或其药学上可以接受的盐为活性成分，与药物载体制成各种剂型的药品，解决了治疗心脑血管疾病的药物问题，为其提供了潜在的新治疗手段，具有制造工艺简单、易于实施、成本低、收率好、应用前景广和治疗效果好等优点，广泛用于治疗与内皮素相关的高血压、心衰、肾衰、蛛网膜下腔出血、脑血管痉挛、肿瘤等药物方面的应用。

主权项

1.一种3-苯基吡唑-5-羧酸衍生物，其特征在于：衍生物具有化学结构式I式中R1是1-10个碳原子的脂肪族基团或是结构式II-(CH2)nR4的基团之一；结构式II中n＝0-4，R4是羧基，氨基或是被1-4个碳原子的烷基单或双取代的氨基，卤素，乙烯基，吡啶基，噻吩基，(2，1，3-苯并噻二唑)基，(2，1，3-苯并噁二唑)基，或是未取代或被下列基团所取代的苯基：C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，卤素，氰基或羧基之一种；R2是取代或未取代的吡啶基，取代或未取代的噻吩基，取代或未取代的萘基，(2，1，3-苯并噻二唑)基，(2，1，3-苯并噁二唑)基，或是未取代的或被下列基团取代的苯基：C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，卤素，氰基或羧基之一种；R3是取代或未取代的吡啶基，取代或未取代的噻吩基，取代或未取代的萘基，(2，1，3-苯并噻二唑)基，(2，1，3-苯并噁二唑)基，或是未取代的或被下列基团取代的苯基：C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，卤素，氰基或羧基之一种或者该类化合物的一种盐。