[发明专利]24－亚甲基－胆甾－5－烯－3β，19－二醇的合成方法无效
| 申请号： | 03114287.7 | 申请日： | 2003-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN1448399A | 公开（公告）日： | 2003-10-15 |
| 发明（设计）人： | 苏镜娱;陆伟刚;曾陇梅 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510275 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及具有显著抗肿瘤活性和抗菌活性的天然产物24－亚甲基－胆甾－5－烯－3β，19－二醇(Litosterol)的合成方法。本发明用易得的豆甾醇合成得到3β－乙酰氧基－胆甾－5－烯－24－酮，再与N－溴代乙酰胺在高氯酸水溶液催化下反应生成3β－乙酰氧基－胆甾－5α－溴－6β－羟基－24－酮，接着通过光照成环反应生成3β－乙酰氧基－胆甾－5α－溴－6，19－环氧－24－酮，接着环氧开环生成3β－乙酰氧基－胆甾－5－烯－19－羟基－24－酮，接着水解生成3β，19－二羟基－胆甾－5－烯－24－酮，最后将支链上的24位羰基转化成亚甲基，得到目的产物。在反应过程中采用独特的反应条件和多步反应一步分离提纯的后处理方法，总产率达14％，具有实际生产价值。 | ||
| 搜索关键词： | 24 甲基 胆甾 19 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种24-亚甲基-胆甾-5-烯-3β，19-二醇的合成方法，其特征是用豆甾醇合成得到3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-24-酮，再与N-溴代乙酰胺在高氯酸水溶液催化下反应生成3β-乙酰氧基-胆甾-5α-溴-6β-羟基-24-酮，接着通过光照成环反应生成3β-乙酰氧基-胆甾-5α-溴-6，19-环氧-24-酮，接着环氧开环生成3β-乙酰氧基-胆甾-5-烯-19-羟基-24-酮，接着水解生成3β，19-二羟基-胆甾-5-烯-24-酮，最后将支链上的24位羰基转化成亚甲基，得到目的产物。
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