[发明专利]超声造影剂和兼药物、基因靶向载体的超声造影剂

摘要

本发明公开了一种超声造影剂和一种兼药物、基因载体靶向超声造影剂，含气微泡，直径0.6微米－10微米，气微泡壳是由脂质、高分子可降解多聚体、表面活性剂组成，表面带正电荷。气微泡中空，含空气、氮气等非卤碳气体。用乳液共聚合方法，将丙烯酸及其衍生物进行乳液共聚。在表面活性剂参与下，调节气相与液相之表面张力，使气相进入聚合物乳微泡中。兼药物、基因载体靶向超声造影剂的气微泡是在上述超声造影剂的气微泡基础上含有多聚赖氨酸或多聚氨基酸，带有活性官能基团，基团与一些基因质粒的基团耦合使含气微泡的羧基与GPIIb/IIIa等血栓或抗血栓或溶栓物质的抗体藕联，制成携带IIb/IIIa等抗体的气微泡；气微泡包裹的抗肿瘤药物，在超声作用下破裂，药物在肿瘤局部释放。

主权项

1.一种静脉注射的超声造影剂，其特征在于，按以下方法制备：1)首先制备表面带正电荷的气微泡该气微泡的泡壁是由脂质、可生物降解的聚合体，表面活性剂组成，气微泡中空，内含空气、氮气等非卤碳气体，将丙烯酸及其衍生物进行乳液共聚；在表面活性剂的参与下，调节气相与液相之表面张力，使气相进入聚合物乳微泡中，或者使气微泡的泡壁具有胺基、酰胺基、羧基、醚基和硫键，或者使气微泡的脂质含有羟基；2)将气微泡与血管内皮生长因子、硷性成纤维细胞生长因子质粒以40-100∶1重量比混合搅拌，制备成携带血管内皮生长因子、硷性成纤维细胞生长因子基因的含气微泡的超声造影剂；3)将气微泡与GPIIb/IIIa抗体以30-100∶1重量比混合搅拌，使含气微泡与GPIIb/IIIa抗体通过二硫键共价藕联，制成携带IIb/IIIa抗体的气微泡。