[发明专利]光学纯的非索非那定及其盐酸盐的化学拆分制备法无效
| 申请号： | 03116314.9 | 申请日： | 2003-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN1442407A | 公开（公告）日： | 2003-09-17 |
| 发明（设计）人： | 林国强;彭家仕 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07D211/34 | 分类号： | C07D211/34 |
| 代理公司： | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人： | 邬震中 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及抗组胺药物非索非那定4－[1－羟基－4－(4－二苯基羟基甲基－1－哌啶基)丁基]－α，α－二甲基苯乙酸的左旋(－)和右旋(+)对映体及其光学纯盐酸盐的制备方法，即以酒石酸衍生物为拆分剂，对非索非那定消旋中间体4－[1－羟基－4－(4－二苯基羟基甲基－1－哌啶基)丁基]－α，α－二甲基苯乙酸酯进行化学拆分得其单一对映体，然后碱水解，酸化制备得光学纯的非索非那定盐酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 非索非 及其 盐酸 化学 拆分 制备 | ||
【主权项】：
1.一种制备光学纯的非索非那定盐酸盐的方法，其特征在于以酒石酸衍生物为拆分剂，对消旋非索非那定酯进行化学拆分得到左旋和/或右旋非索非那定酯，进而水解制得光学纯非索非那定异构体，酸化后制备得(S)-(+)-非索非那定盐酸盐和(R)-(-)-非索非那定盐酸盐，所述的非索非那定盐酸盐和非索非那定酯为具有如下结构式的4-[1-羟基-4-(4-二苯基羟基甲基-1-哌啶基)丁基]-α，α-二甲基苯乙酸酯：所述的酒石酸衍生物为光学纯的苯甲酰酒石酸衍生物及其水合物和二乙酰化酒石酸及其水合物，结构式如下：其中R＝C1-4的烷基，R1或R2＝H、CH3O、Cl、NO2或CN，n＝0-3。
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