[发明专利]一种植物甾醇或/和植物甾烷醇－β－D－葡萄糖苷类化合物的合成方法

摘要

一种植物甾醇或/和植物甾烷醇－β－D－葡萄糖苷类化合物的合成方法。首先是将植物甾醇或/和植物甾烷醇粗品进行重结晶纯化得到晶体；再将该晶体与多取代－D－葡萄糖三氯乙烯亚胺酯在路易氏酸催化剂存在下进行糖苷化反应，再脱去保护基生成植物甾醇或/和植物甾烷醇－β－D－葡萄糖苷类化合物。该方法具有反应条件温和、操作简便、合成路线经济、立体选择性高等优点，是一个适宜于工业化生产的方法。

主权项

1、一种植物甾醇或/和植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷类化合物的合成方法，其特征是包括如下步骤：1).植物甾醇或/和植物甾烷醇粗品的重结晶纯化得晶体；2).由植物甾醇或/和植物甾烷醇晶体，多取代-D-葡萄糖三氯乙烯亚胺酯(化合物(IV))，路易氏酸催化剂和脱水剂在惰性气体保护下，在溶剂中进行糖苷化反应生成多取代的植物甾醇或/和植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷类化合物(化合物(V))，反应结束时，也可加入淬灭剂终止反应，化合物V中R1为多取代的取代基R2为氢、1-10个碳的酰基，苯甲酰基、卤素F、Cl、Br、I取代的苯甲酰基、苄基、卤素F、Cl、Br、I取代的苄基、烷基硅基；在糖苷化反应中，反应温度是-78-40℃，反应时间是0.5-24小时；化合物(IV)，植物甾醇或/和植物甾烷醇，路易斯酸催化剂和淬灭剂的摩尔比为1∶0.8-2.5∶0.01-0.5∶0-0.5，化合物(IV)的摩尔和脱水剂的重量比为1摩尔∶1-300克，反应溶剂用量是1摩尔化合物(IV)用10-40升溶剂；3).化合物(V)和碱在极性溶剂中，进行脱保护基反应生成植物甾醇或/和植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷化合物(VI)，在脱保护基反应中，化合物(V)与碱的摩尔比为1∶0.1-6，反应温度是20-60℃，反应时间是1-10小时，极性溶剂用量是1摩尔化合物(V)用10-30升溶剂。