[发明专利]制备酪－丝－亮三肽的方法

摘要

本发明涉及制备酪－丝－亮三肽的方法，该方法以亮氨酸和两个侧链的羟基未进行保护的丝氨酸和酪氨酸为原料合成所述酪－丝－亮三肽(CMS024)。本发明的方法安全、成本低，适合工业化生产。

主权项

1.一种制备具有以下结构的三肽化合物的方法：(H-Tyr-Ser-Leu-OH)所述方法包括以下步骤：(1)使L-Leu-OH与SOCl₂在醇溶液中反应，得到L-Leu-OH的酯；(2)使(1)中制得的L-Leu-OH的酯与氨端保护的L-Ser-OH在缩合剂存在下进行缩合反应，制得氨端保护的丝氨酸和亮氨酸的二肽缩合物的酯；(3)对(2)中制得的产物进行脱保护，脱除保护基团；(4)使(3)中制得的产物与氨端保护的L-Tyr-OH在缩合剂存在下进行缩合反应，制得氨端保护的酪氨酸、丝氨酸和亮氨酸的三肽缩合物的酯；(5)使(4)中制得的产物在醇溶剂中、在碱存在下进行水解，得到保护的H-Tyr-Ser-Leu-OH；(6)对(5)中制得的产物进行脱保护，脱除保护基团，得到H-Tyr-Ser-Leu-OH。