[发明专利]咖啡酸锗及制备工艺

摘要

本发明涉及以咖啡酸锗为基本活性成份的具有显著人用药物及其制备工艺。首先用二氧化锗和亚磷酸钠合成三氯锗仿，再用三氯锗仿与3，4－二羟基苯丙烯酸合成3－三氯锗基－3－(3，4－二羟基苯)丙烯酸，然后将所得物加甲醇钠及乙醇、三乙醇胺等而得咖啡酸锗。该药物工艺简单，成本低，适合工业化生产，且活性强，毒性低，水溶性好，抗肿瘤作用强，是临床不可多得的好药品。

主权项

1、一种新的对人类肿瘤细胞具有抑制作用的吤吗川锗类化合物及制备工艺，其特征在于该化合物是以含有咖啡酸锗为基本活性成份，其结构和制备工艺如下：咖啡酸锗的分子式为：C15H21NO7Ge 咖啡酸锗的结构式为：化学名称为：3-(3′，4′-二羟基苯基)-3-{2，8，9-三氧杂-5-氮杂-1-锗杂三环[3，3，3，01.5]-十一烷基}丙酸即：丙酸分子的3位碳键上连接一个3，4-二羟基苯基和吤吗川锗基。工艺如下：(1)将现有物质二氧化锗与次亚磷酸钠混合，依次加入浓盐酸和水，在80-90℃温度下搅拌3小时，再置于115℃下搅拌1小时，然后用乙醚萃取无水硫酸钠脱水，回收乙醚而得到第一步产物无色透明的三氯锗仿。(2)用三氯锗仿与3，4-二羟基苯丙烯酸混合，搅拌状态下滴入浓盐酸，在常温下搅拌48小时，然后进行冷却、抽滤，氯仿洗净，得到第二步产物3-三氯锗基-3-(3，4-二羟基苯)丙烯酸。(3)3-三氯锗基-3-(3，4-二羟基苯)丙烯酸用冰水冷却后加甲醇钠及乙醇搅拌2-4小时后减压回收甲醇，得到淡黄色粘稠状固体，再加入乙醇，充分混匀后加入三乙醇胺，在85℃下热搅拌反应10h，然后用苯与甲醇混合液进行萃取并重结晶，而得到棕色结晶的本发明物——咖啡酸锗。