[发明专利]一种苯并噁嗪单盐酸盐化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 03128948.7 申请日: 2003-05-30
公开(公告)号: CN1552699A 公开(公告)日: 2004-12-08
发明(设计)人: 季军安;彭敏 申请(专利权)人: 上海延安万象药业股份有限公司
主分类号: C07D265/36 分类号: C07D265/36
代理公司: 上海开祺专利代理有限公司 代理人: 费开逵
地址: 200050*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种苯并噁嗪单盐酸盐药物化合物的合成方法。化合物6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酰氯或6-氯-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酰氯在极性溶剂中一定温度下与3-氨基喹宁的氯仿溶液或4-氨基1-苯基哌啶的乙酸乙酯溶液反应,再滴入一定量小分子醇如:甲醇或乙醇,反应完毕过滤得产品,产率88-95%,本发明仅需进一步反应,操作简便、收率高,适用于工业生产。
搜索关键词: 一种 噁嗪单 盐酸 盐化 合成 方法
【主权项】:
1.一种苯并恶嗪单盐酸盐化合物的合成方法,其特征在于该方法包括下列步骤:(1)将6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酰氯(IIa)或6-氯-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酰氯(IIb)溶于极性非质子溶剂中,在10~40℃及搅拌下,滴加R6-X-H(III);(2)在10~40℃下搅拌5~10小时,滴加助剂A,继续搅拌5~20小时,反应完毕过滤,滤饼洗涤得到苯并恶嗪单盐酸盐化合物(I)。
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