[发明专利]H2受体拮抗剂复合盐的制备方法及其用途

摘要

本发明涉及一种H2受体拮抗剂复合盐制备方法及其用途。H2受体拮抗剂优选为法莫替丁(Famotidine)；形成复合盐的金属离子优选为铋和铵。该复合盐适用于医治胃肠机能紊乱，特别是胃十二指肠症状。该复合盐显示对乙醇造成的大鼠急性胃粘膜损伤较对照组(法莫替丁组，柠檬酸铋钾组)具有较强的保护作用，对幽门结扎引起的胃分泌具有提高胃液酸度和减少胃酸分泌，有可能发展成一种新型药物。

主权项

1.一种H2受体拮抗剂复合盐制备方法，其特征在于制备步骤如下：1)反应瓶中加水100～200ml，搅拌下加入羟基柠檬酸62.4克(0.3mol)，加热升温至40～100℃，加次硝酸铋45.9克(0.28mol)，加完后，升温至100℃，反应30～60分钟。冷却后，加入100～200ml氨水(25％)，室温搅拌15～30分钟。过滤，滤液浓缩至80～100ml，加入适量乙醇析出沉淀，过滤收集，干燥，即得羟基柠檬酸铋铵。2)取羟基柠檬酸铋铵8.6克(0.02mol)，加水30～60ml溶解；取H2受体拮抗剂0.02mol，用二甲基甲酰胺30ml溶解，上述二液合并，充分摇匀，在20～100℃进行反应，真空浓缩，粘稠物加无水乙醇研磨，浸泡至粉状，抽滤，无水乙醇洗，抽干粉末经红外干燥即可。