[发明专利]2-氨基-6-甲基-5-氧代-4-正丙基-S-三氮唑[1,5-α]嘧啶合成方法有效

专利信息
申请号: 03129336.0 申请日: 2003-06-18
公开(公告)号: CN1537853A 公开(公告)日: 2004-10-20
发明(设计)人: 苏建勇;叶超;郑南华;叶茜 申请(专利权)人: 上海汉飞生化科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;//;239:00;249:00)
代理公司: 上海开祺专利代理有限公司 代理人: 费开逵
地址: 200061上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种2-氨基-6-甲基-5-氧代-4-正丙基-S-三氮唑[1,5-α]嘧啶的合成方法。由甲基丙烯酸甲酯为起始原料经溴化取代反应得化合物I,在酸性介质中双氰胺与水合肼反应得化合物II,化合物I与化合物II在碱性条件下缩合得化合物III,上述所得化合物溶于有机溶剂中与溴丙烷在一定温度下反应得目标物。本发明适宜于工业生产,产品质量好,收率高,而且大大降低成本。
搜索关键词: 氨基 甲基 丙基 三氮唑 嘧啶 合成 方法
【主权项】:
1、一种2-氨基-6-甲基-5-氧代-4-正丙基-S-三氮唑[1,5-α]嘧啶合成方法,其特征在于该方法由下列步骤组成:①由甲基丙烯酸甲酯,滴加溴素和甲醇钠溶液在一定温度下反应数小时得3,3-二甲氧基-2-甲基-丙酸甲酯(化合物I);②有机酸或无机酸中,冷却后加入水合肼,再滴加双氰胺溶液,在一定温度下反应数小时,再用有机溶剂结晶提纯,得3,5-二亚氨基-1,2,4三氮唑(化合物II);③化合物(II)和化合物(I)在碱性溶液中在一定温度下进行缩合反应,调节pH得化合物2-氨基-6-甲基-5-氧代-S-三氮性唑[1,5-α]嘧啶(化合物(III);④化合物(III)溶于有机溶剂中,在碱性溶液中滴加溴丙烷,在一定温度下反应,得2-氨基-6-甲基-5-氧代-4-正丙基-S-三氮唑(IV)。
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