[发明专利](S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成新工艺有效
申请号: | 03130585.7 | 申请日: | 2003-08-20 |
公开(公告)号: | CN1583721A | 公开(公告)日: | 2005-02-23 |
发明(设计)人: | 李毅亮;赵倩;鲍玉荣;康健磊 | 申请(专利权)人: | 天津泰普药品科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D207/36 | 分类号: | C07D207/36;A61P25/08 |
代理公司: | 天津市杰盈专利代理有限公司 | 代理人: | 赵敬;朱红星 |
地址: | 300193天*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明公开了一种抗癫痫药(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)的合成新工艺,以正丙醛、氰化钠为起始原料经斯特雷克、水解、拆分、环合四步反应制得左乙拉西坦。该方法采用非对映异构体拆分方法,在有机溶剂的碱性条件下分别制得(S)-a-氨基丁酰胺盐酸盐(IV);和(R)-a-氨基丁酰胺盐酸盐(IV)。本发明的合成路线从文献的六步缩短为四步,使收率从4.7%提高到10%。本发明的合成新工艺操作简便,收率高,成本低,更加适合大规模的工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 乙基 吡咯烷 乙酰 合成 新工艺 | ||
【主权项】:
1、一种以正丙醛、氰化钠为起始原料经斯特雷克、水解、拆分、合环四步反应制备(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成新工艺,其特征在于:在拆分反应中以混旋a-氨基丁酰胺盐酸盐(III)为原料,在有机溶剂的碱性条件下,采用非对映异构体拆分方法,分别获得光学纯的(S)-a-氨基丁酰胺盐酸盐(IV);和(R)-a-氨基丁酰胺盐酸盐(IV)。
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