[发明专利]一种具有抗血小板聚集活性的化合物及其制备方法无效
| 申请号： | 03132021.X | 申请日： | 2003-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN1477100A | 公开（公告）日： | 2004-02-25 |
| 发明（设计）人： | 杨洁 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07D217/06 | 分类号： | C07D217/06;A61K31/473;A61P9/10;A61P7/02 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 | 代理人： | 胡锡瑜 |
| 地址： | 210093*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于化学合成制药技术领域。本发明涉及一种具有抗血小板聚集活性的化合物的化学合成路线及其制备方法。本发明还涉及该化合物的体外抗血小板聚集活性试验，采用Bron方法，利用血小板聚集仪测定化合物的抗血小板聚集活性。其中化合物1－邻氯苯基－2－间溴苯甲酰基－1，2，3，4－四氢异喹啉(TQP－3)的IC50为0.206±0.033nmol/L，远高于阿司匹林(IC50为9.673±3.285nmol/L)的活性。本发明涉及的化合物与已知的抗血小板聚集药物的结构有显著区别，不同于喘速宁、噻氯匹定、氯吡格雷和阿司匹林等。特别是化合物TQP－3具有很强的抗血小板聚集药物活性，有望开发成为新一代抗血小板聚集药物，可以作为抗血栓药物用于治疗心肌梗塞、脑中风、以及血栓性疾病等。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 血小板 聚集 活性 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种具有抗血小板聚集活性的化合物，其特征在于抗血小板聚集活性的化合物为1-邻氯苯基-2-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉(TQP-1)、1-邻氯苯基-2-间氯苯甲酰基-1，2，3，4-四氢异喹啉(TQP-2)和1-邻氯苯基-2-间溴苯甲酰基-1，2，3，4-四氢异喹啉(TQP-3)，以及它们各自的盐酸盐，其结构式分别为：
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