[发明专利]合成长春瑞滨的方法无效
| 申请号： | 03136440.3 | 申请日： | 2003-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN1552716A | 公开（公告）日： | 2004-12-08 |
| 发明（设计）人： | 包俊敏;夏德生;陈云华 | 申请（专利权）人： | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/04 | 分类号： | C07D519/04;//;487:18;481:16) |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 318000浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明的目的是提供了一种合成长春瑞滨及其可药用盐的新方法，该方法使用的脱水试剂是威尔斯迈尔试剂，即氯甲叉二甲基氯化铵，该试剂可由DMF与SOCl2或草酰氯制得，使用该试剂进行长春碱的脱水反应，得到的脱水长春碱的纯度和收率都得到明显的提高，同时由于脱水长春碱纯度的提高对后面的柱分效率也有明显的影响，从而使长春瑞滨的总收率得到提高，总收率可以原来的20％提高到30％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 长春 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备长春瑞滨或其可药用盐的方法，包括如下步骤：(1).将长春碱(I)在威尔斯迈尔试剂作用下进行脱水反应得到脱水长春碱(II)：![]()
其中![]()
反应在极性溶剂中进行；(2).将脱水长春碱(II)进行卤化反应得到化合物(III)：![]()
其中![]()
溴化试剂可以使用邻苯二甲酰亚胺溴化物(NBS)，其使用量可以降至理论量使杂质相对减少；(3).将化合物(III)进行缩环反应得到得到长春瑞滨，如果需要，可以将长春瑞滨转化成其可药用盐：![]()
其中![]()
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