[发明专利]醚键修饰的手性番荔枝内酯类化合物，合成方法及用途无效
| 申请号： | 03141633.0 | 申请日： | 2003-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN1477103A | 公开（公告）日： | 2004-02-25 |
| 发明（设计）人： | 姚祝军;吴毓林;蒋晟 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 肖剑南 |
| 地址： | 200032*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种醚键改变的手性番荔枝内酯类化合物，合成方法及用途。化合物分子式如下：其中X＝C6－C20的烷基，n＝1－3，m＝0－5，k＝1－10，j＝0－10。上述化合物可以用上述的手性环氧内酯片段和炔化合物，在烷基锂和硼试剂存在下发生偶联反应，所得产物和手性环氧内酯化合物，在烷基锂和硼试剂存在下发生偶联反应，用对甲苯磺酰肼还原三键为单键，用无机酸脱保护基团获最终产物。本发明的化合物具有高的抗癌活性，如对肝癌Bel7402的IC50(μg/ml)达到0.42；并且对不同肿瘤细胞有较好的选择性，可用于发展抗癌药物。而且制备方法简易，是一种适于发展为工业化生产的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 修饰 手性 番荔枝 内酯 化合物 合成 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种醚键修饰的手性番荔枝内酯类化合物，其特征是具有如下分子式的光学活性化合物：![]()
其中X＝C6-C20的烷基，n＝0-3，m＝0-5，k＝3-13，j＝0-10。
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