[发明专利]6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物-3-羧酸酯的合成方法有效
申请号: | 03142015.X | 申请日: | 2003-08-01 |
公开(公告)号: | CN1580059A | 公开(公告)日: | 2005-02-16 |
发明(设计)人: | 樊伟明;翁杭辉;丁建明;任秉钧 | 申请(专利权)人: | 浙江震元制药有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;//;333∶00;279∶00) |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 徐迅 |
地址: | 312000浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种制备式3的6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物-3-羧酸酯的方法,该方法包括步骤:(a)以烷氧基镁作为碱性环合剂,在有机溶剂和40℃-157℃反应温度下,使式4的化合物环合,和(b)从反应混合物中分离出式3化合物。本发明方法可显著提高产物的收率。 | ||
搜索关键词: | 羟基 甲基 噻吩 噻嗪 二氧化物 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备通式为式3的6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物-3-羧酸酯的方法,
式中,R1是C1-C4的烷基;其特征在于,该方法包括步骤:(a)以式5的烷氧基镁作为碱性环合剂,在有机溶剂和40℃-157℃反应温度下, (R2O)2Mg 5式中,R2是C1-C6的烷基;使式4的化合物环合,
式中,R3和R4分别代表C1-C4的烷基;(b)从反应混合物中分离出式3化合物。
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