[发明专利]核苷类似物脂质衍生物及其盐无效

专利信息
申请号: 03148546.4 申请日: 2003-07-03
公开(公告)号: CN1566130A 公开(公告)日: 2005-01-19
发明(设计)人: 金义光;李淼;佟丽;王林;彭涛 申请(专利权)人: 中国人民解放军军事医学科学院放射医学研究所
主分类号: C07H19/02 分类号: C07H19/02;A61K31/7056;A61K9/127;A61K9/14;A61K9/107;A61P31/12;A61P35/00
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摘要: 发明公开了一种核苷类似物脂质衍生物及其盐,特征是核苷类似物脂质衍生物的结构为:Nu-L-R;其中Nu是核苷类似物基团,L是脂肪链连接基,R是脂质基团,并且满足Nu、L和R之间以酯键或酰胺键连接;R是单或双脂肪链的甘油酯基团,或是双羧基氨基酸的单或双脂肪醇酯基团;R中的单脂肪链或双脂肪链为直链脂肪链,各条脂肪链的碳数在10~22之间;L中的碳数在2~8之间。由核苷类似物脂质衍生物及其盐或加入添加剂可以形成高度分散的传递系统,包括脂质体、非离子表面活性剂泡囊、纳米粒、微乳及自组装传递系统。该核苷类似物脂质衍生物及其传递系统应用于核苷类药物具有提高生物利用度、体内缓释、靶向性等特点。
搜索关键词: 核苷 类似物 衍生物 及其
【主权项】:
1.一种核苷类似物脂质衍生物及其盐,其特征是核苷类似物脂质衍生物的结构为: Nu-L-R其中Nu是核苷类似物基团,L是脂肪链连接基,R是脂质基团,并且满足:(1)Nu、L和R之间以酯键或酰胺键连接;(2)R是单或双脂肪链的甘油酯基团,或是双羧基氨基酸的单或双脂肪醇酯基团;(3)R中的单脂肪链或双脂肪链为直链脂肪链,各条脂肪链的碳数在10~22之间;(4)L中的碳数在2~8之间。
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